[发明专利]新方法与中间体无效
| 申请号： | 00118397.4 | 申请日： | 2000-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1283615A | 公开（公告）日： | 2001-02-14 |
| 发明（设计）人： | K·M·德夫莱斯;D·E·弗克斯;P·D·翰曼;J·B·乔金森;D·J·胡弗 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;C07C229/34;C07C229/42 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备3(S)－[(5－氯－1H－吲哚－2－羰基)－氨基]－2(R)－羟基－4－苯基丁酸的新方法。同样还提供了这些方法中使用的新中间体。而且,按照本发明新方法制备的3(S)－[(5－氯－1H－吲哚－2－羰基)－氨基]－2(R)－羟基－4－苯基丁酸的新方法可进一步反应生成已知的吲哚－2－甲酸胺化合物及其衍生物,这些化合物具有糖原磷酸化酶抑制活性,它们对患有糖原磷酸化酶依赖性疾病或病症的哺乳动物(尤其是人)具有有效的治疗作用。 | ||
| 搜索关键词： | 新方法 中间体 | ||
【主权项】：
1．制备式6化合物的方法，该方法包括以下步骤：制备包含式2化合物的溶液，该步骤依次包括：向非质子溶剂A中加入式1化合物，在惰性气体及搅拌下加入适量催化性非质子溶剂，并加入活化剂；制备式4化合物，该步骤依次包括向非质子溶剂B和质子性溶剂的混合物内加入式3化合物和碱，其中温度为大约-20℃至溶剂混合物的回流温度，并保持所述混合物的pH为大约pH8-大约pH13；制备式5化合物，该步骤依次包括在惰性气体下，同时保持上述温度，将所述溶液加到所述混合物内，加完之后，使所述混合物的温度达到室温；向所述混合物中加入适量有机溶剂；和将所述式6化合物提取到所述有机溶剂内，该步骤依次包括：分离水层A和有机层A，用酸水溶液或用酸水溶液和水处理有机层A，将水层B与有机层B分开，并保留所述有机层B；其中：M+为任何一价阳离子，其条件是，当M+为N(C1-C6烷基)4+时，在加入所述碱之后再向所述混合物中加入四-C1-C6烷基卤化铵；所述式1化合物为：所述式2化合物为：所述式3化合物为：所述式4化合物为：所述式5化合物为：和所述式6化合物：
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