[发明专利]内皮素拮抗剂无效
申请号: | 00118666.3 | 申请日: | 2000-06-21 |
公开(公告)号: | CN1155611C | 公开(公告)日: | 2004-06-30 |
发明(设计)人: | 刘克良;于文胜;梁远军;汪海;赵玉芬;丁振闿 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07K5/08 | 分类号: | C07K5/08;A61K38/06;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 1008*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及具有内皮素拮抗活性的三肽衍生物,其制备方法,含它们的药物组合物及它们在预防或治疗与内皮素有关疾病的用途。 | ||
搜索关键词: | 内皮 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.式I三肽衍生物或其立体异构体RCO-A-B-C-OH I其中,R为六亚甲基亚胺基或苯氧基,或RCO-A为下式基团,A为Leu,Pro或选自β-Ala,γ-氨基丁酸,或氨基异丁酸的非天然脂肪族氨基酸,B为D-Trp,D-Pya或D-Phe,其中的Phe中苯基可在2、3、4或5位被选自卤素,硝基,羧基或C1-4烷基单取代或二取代,C为D-Trp,D-Pya或D-Phe,其中的Phe中苯基可在2、3、4或5位被选自卤素,硝基,羧基或C1-4烷基单取代或二取代,条件是B和C中至少一个为D-Trp,但B和C不能同时为D-Trp。
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