[发明专利]一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物制剂及其制备方法

摘要

一种适于癌动脉介入给药的砷组合物制剂及其制备方法与本人申请号为99126886.5专利申请相比更适于对富供血癌动脉介入给药,本发明组合物所选用的栓塞剂可迅速使血管永久性栓塞,不但可以切断肿瘤的血液供应,而且给三氧化二砷创造了使肿瘤细胞彻底凋亡的足够时间和空间;与文献报道的血管永久性栓塞相比,本发明栓塞与促凋亡并重,没有形成侧枝循环使肿瘤复活之忧患,故能彻底治愈肿瘤;同时,本发明组合物所选用的显影剂,有利于监控栓塞全过程及随访观察。

主权项

1、一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物制剂，本发明以砷、酶、局麻剂、栓塞剂、显影剂为原料，加辅料制备成更适于癌动脉介入给药的砷复合物制剂，当溶剂分别选用水、无水乙醇、二甲基亚砜和混悬型注射剂载体时将分别加工成在不排斥癌实体直接注射给药的前提下更适于癌动脉介入给药的砷组合物的水溶注射剂、无水乙醇注射剂、二甲基亚砜注射剂和混悬型注射剂，其特征在于砷包括三氧化二砷、砒霜、白砒和三品一条枪，其用量以三氧化二砷计算占制剂总重量的0．01—5％；酶包括胰蛋白酶、糜蛋白酶、链脱酶、酶胰脱氧核酸酶、胶原酶和沙雷肽酶，其用量占混悬注射剂总重量的0—10％；局麻剂选用盐酸普鲁卡因、利多卡因、辛可卡因、丁卡因、甲哌卡因、依替卡因、苯佐卡因，其用量占制剂总重量的0—5％；栓塞剂选用乙醇、明胶海棉、白芨胶、白芨粉、醋酸纤维素、葡聚糖微球、多丙交酯微球、水凝胶微球，其用量占混悬注射剂总重量的0—10％；显影剂选用碘化油、三氧化二铋、泛影葡胺、泛影酸钠、碘化钠、碘苯酯、碘番酸，其用量占注射剂总重量的0—50％；溶剂选用注射用水，其用量占注射剂重量的40—99．9％；选用无水乙醇，其用量占注射剂总重量的60—99．9％；选用二甲基亚砜，其用量占注射剂重量的50—99．9％；选用混悬型注射剂载体溶剂可选用植物油、甘油、苯甲酸苄酯、油酸乙酯、丙二醇和聚乙二醇，其用量占混悬注射剂总重量的45—99．9％；助悬剂可选用单、双、三硬脂酸铝，其用量占混悬注射剂总重量的0．—5％。