[发明专利]旋转对映异构双(氧化膦)化合物的外消旋化方法有效

专利信息
申请号: 00120417.3 申请日: 2000-07-07
公开(公告)号: CN1163499C 公开(公告)日: 2004-08-25
发明(设计)人: F·奇茨勒;M·拉罗德;R·施米德;王绍宁 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07F9/53 分类号: C07F9/53;C07F13/00;//C07M7∶00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 林柏楠;段承恩
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及一种将(S)或(R)或非外消旋形式的式I旋转对映异构化合物进行外消旋化的新方法。该方法可用于制备能够与过渡金属形成光学活性配合物的光学活性双膦配体。这些配合物可用作许多不对称反应的催化剂。所述外消旋化是热外消旋,并且在高或低沸点溶剂中,于常压或105-3.5×107Pa的高压下进行。所述加热是在260-400℃,优选280-380℃的温度下,在能够最高加热至400℃的体系(反应器、高压釜、铝块、配有加热/搅拌套的圆底烧瓶等)中,或通过微波辐射,或在熔体中,以间歇或以连续方式进行的。∴
搜索关键词: 旋转 映异构双 氧化 化合物 外消旋化 方法
【主权项】:
1.一种使式I的旋转对映异构化合物外消旋化的方法:所述化合物以(R)或(S)形式或以(R)与(S)的非外消旋混合物的形式存在,并且其中:R1表示C1-8-烷氧基,和R2表示氢原子、C1-8-烷基、C1-8-烷氧基,或R1和R2一起表示亚甲二氧基或亚乙二氧基R3表示氢原子、C1-8-烷基或C1-8-烷氧基,以及R4表示苯基或取代苯基,其中所述取代苯基为在间位或对位上带有C1-8-烷基、C1-8-烷氧基、二-C1-8-烷基氨基、三烷基甲硅烷基或苯基取代基的苯基,该方法的特征在于,所述外消旋化是热外消旋,并且在260-400℃的温度下进行。
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