[发明专利]新颖的β－咔啉化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

式(Ⅰ)化合物其中…代表一单键或双键,R1代表氢原子、烷基、－R6－芳基、－R6－环烷基、－R6－杂环、－CO2R7－、－COR8或－CONHR8,其中R6、R7和R8是如说明书所定义的,R2代表氰基、单－或二－烷基氨基烷基氨基羰基、或－CO2R8、－CONHR8、－NR8R9、－NHCO2R7或－COR8,其中R7、R8和R9是如说明书所定义的,R3和R4一起形成(C3－C10)环烷基,R5代表氢原子、烷基或芳烷基,Ra、Rb、Rc和Rd可以是相同或不同的,代表如说明书所定义的基团,它们的异构体,及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物：其中：代表一单键或双键，任选地能够赋予携带它们的环以芳族特征，R1所代表的基团选自：◆氢，◆直链或支链(C1-C6)烷基，◆-R6-芳基、-R6-环烷基、R6-杂环，其中R6基代表直链或支链(C1-C6)亚烷基，◆-CO2R7，其中R7代表直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、环烷基、杂环、-R6-芳基、-R6-环烷基或-R6-杂环，其中R6是如上定义的，◆-COR8，其中R8代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、环烷基、杂环、-R6-芳基、-R6-环烷基或-R6-杂环，其中R6是如上定义的，◆-CONH－R8，其中R8是如上定义的，或者当携带R1的氮原子已经携带有环内双键时，R1不存在，R2所代表的基团选自：◆氰基，◆-CO2R8，其中R8是如上定义的，◆-CONHR8，其中R8是如上定义的，◆单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基，各基团的烷基部分可以是直链或支链的，◆-NR8R9，其中R8是如上定义的，R9代表如R8所定义的基团，◆-NH-CO2R7，其中R7是如上定义的，◆-COR8，其中R8是如上定义的，R3和R4一起形成(C3-C10)环烷基，R5代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基或芳基-(C1-C6)烷基，后者的烷基部分可以是直链或支链的，Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同，彼此独立地所代表的基团选自氢、卤素、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链三卤代(C1-C6)烷基、直链或支链三卤代(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基--其中各烷基部分可以是直链或支链的--、芳基、芳基-(C1-C6)烷基--其中烷基部分可以是直链或支链的--、羧基、直链或支链(C1-C6)烷基羰基氧基、直链或支链(C1-C6)酰基、芳氧基和芳基-(C1-C6)烷氧基--其中烷氧基部分可以是直链或支链的--，它们的异构体，及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐，不言而喻：-“环烷基”被理解为单-或二-环基团，它是饱和的(或者任选地含有一个或多个不会赋予环系以芳族特征的不饱和度)，含有3至10个碳原子，任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C1-C6)烷基和直链或支链(C1-C6)烷氧基，-“芳基”被理解为苯基、萘基、四氢萘基、二氢萘基、茚基或2，3-二氢茚基，各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基--其中各烷基部分可以是直链或支链的--、芳氧基、芳基-(C1-C6)烷氧基--其中烷氧基部分可以是直链或支链的--、直链或支链三卤代(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基羰基和氧代，-“杂环”被理解为饱和或不饱和的、单-或二-环基团，具有芳族或非芳族特征，具有5至12个环原子，含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子，杂原子选自氧、氮和硫，杂环被理解为可以任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氧代、和氨基(任选被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)。