[发明专利]苯并[b]噻吩类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及应用新的二芳基乙烯亚砜类化合物合成苯并[b]噻吩类化合物的新方法,以及新的二芳基乙烯亚砜类化合物及其合成的新方法。

主权项

1.制备如下所示的式XII化合物的方法，其中R8是氢、卤代基、氨基、或羟基；R9是氢、卤代基、氨基、或羟基；R5和R6各自是C1-C4烷基，或者R5和R6与其邻接的氮原子一起形成杂环，所述杂环选自吡咯烷基(1位基)、哌啶子基、六亚甲基亚氨基、和吗啉代基；HX是HCl或HBr；所述方法包括下述步骤：(a)在酸催化剂存在下，使下式化合物产生环化反应，式中R1是氢、C1-C4烷氧基、芳烷氧基、卤代基、或氨基；R2是氢、C1-C4烷氧基、芳烷氧基、卤代基、或氨基；而R3是热不稳定性或酸不稳定性C2-C10烷基、C4-C10链烯基、或芳基(C1-C10烷基)，以制得下式的苯并噻吩化合物：式中R1和R2的定义如上所述(b)用下式的酰化剂将所述苯并噻吩化合物酰基化，式中R5、R6和HX的定义如上所述；R7是氯代基、溴代基或羟基；该酰化反应是在其式中的X′是氯或溴的BX′3存在下进行的；(c)如果R1和/或R2是C1-C4烷氧基或芳烷氧基，则使步骤(b)的酰化产物与另外再加入的其式中X′的定义如上所述的BX′3进行反应，而使该酰化产物上的一个或多个酚基脱烷基化；(d)任意选择地分离式XII化合物。