[发明专利]哌嗪衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种通式(Ⅰ)的化合物,或其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法,这种化合物具有强的抗肿瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2独立地是氢,C1－C4烷基,C1－C4烷基羧基,C1－C4烷基羰基,C1－C4烷氧基,C1－C4羟基烷基,C1－C4氨基烷基或者C1－C4羟基亚氨基烷基,或者R1和R2融合在一起形成C3－C4不饱和环;R3,R4,R5,R6和R7独立地是氢,卤素,羟基,硝基,氨基,C1－C4烷基,C1－C4烷基羧基,C1－C4烷基羰基,C1－C4烷氧基或者C1－C4硫代烷氧基;R8是C1－C4烷基;Y是氧,硫,氨基,取代的氨基或者C1－C4硫代烷基;Z是C1－C4烷氧基,C1－C4烷基,C1－C4烷基氨基或者C1－C4硫代烷氧基;X1和X2独立地是碳或者氮;和－N==C－和－C==Y－可形成单键或双键,条件是,如果－N==C－形成单键,－C==Y－形成双键,如果－C==Y－形成单键,－N==C－形成双键并且R8不存在。

主权项

1．一种通式(Ⅰ)的化合物，或其药学上可接受的酸加成盐其中R1和R2独立地是氢，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羟基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羟基亚氨基烷基，或者R1和R2融合在一起形成C3-C4不饱和环；R3，R4，R5，R6和R7独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基；R8是C1-C4烷基；Y是氧，硫，氨基，取代的氨基或者C1-C4硫代烷基；Z是C1-C4烷氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷基氨基或者C1-C4硫代烷氧基；X1和X2独立地是碳或者氮；和-N=C-和-C=Y-可形成单键或双键，条件是，如果-N=C-形成单键，-C=Y-形成双键，如果-C=Y-形成单键，-N=C-形成双键并且R8不存在。