[发明专利]治疗肥胖症的2－氧－4H－3,1－苯并噁嗪4－酮

摘要

包括式(I)的化合物或其盐、酯、酰胺或前体药物在抑制一种酶方面的应用,所述酶的优选作用模式是催化酯官能度的水解,例如,控制和抑制产品和工艺中不需要的酶。所述化合物还适用于医药,例如,用于治疗肥胖症和相关的病况。本发明还涉及式(I)中的新型化合物,涉及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。在式(I)中,A是6元芳环或杂芳环;而且R1是支化或非支化的烷基(任选间隔一个或多个氧原子),烯基,炔基,环烷基,环烯基,芳基,芳烷基,还原芳烷基,芳烯基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳烯基,还原芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基或任何上述基的取代衍生物。

主权项

1.一类包括式(I)的化合物：或其药物上可接受的盐、酯、酰胺或前体药物在制备用于治疗需要抑制一种酶的病况的药物中的应用，所述酶的优选作用模式是催化酯官能度的水解，其中，在式(I)中：A是6元芳环或杂芳环；以及R1是支化或非支化的烷基(任选间隔一个或多个氧原子)，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，还原芳烷基，芳烯基，杂芳基，杂芳烷基，杂芳烯基，还原芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基或任何上述基的取代衍生物，其中，取代基是一个或多个独立的卤原子，烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基，芳烷氧基，氰基，硝基，-C(O)R4，-CO2R5，-SOR4，-SO2R4，-NR6R7，-OR6，-SR6，-C(O)CX1X2NR6R7，-C(O)N(OH)R6，-C(O)NR5R4，-NR6C(O)R4，-CR6(NH2)CO2R6，-NHCX1X2CO2R6，-N(OH)C(O)NR6R7，-N(OH)C(O)R4，-NHC(O)NR6R7，-C(O)NHNR6R7，-C(O)N(OR5)R6，或者脂质或类固醇(天然的或合成的)，但须R1中的任何杂原子取代基必须通过至少两个碳原子(优选饱和的)与环外氧原子隔离；而且其中：R4是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳基，还原杂芳烷基，-OR6，-NHCX1X2CO2R6或-NR6R7；R5是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳基或还原杂芳烷基；以及R6和R7独自是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，杂芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基或-(CH2)n(OR5)m，其中，n是1～12，优选2～10，其中，m是1～3，而且R5最优选是C2-C10烷基；以及X1和X2独自是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，还原杂芳基或还原杂芳烷基。