[发明专利]苯丙氨醇衍生物

摘要

式(1)化合物以及其药学上可接受的盐和酯,其中X和Y如说明书中所定义,是VCAM－1与VLA－4在体内结合的有效抑制剂并且用于治疗炎症性疾病中的炎症,其中这种结合作用引起该炎症。

主权项

1.下式化合物：其中X是式X-1所示的基团其中：R15是卤素、硝基、低级烷磺酰基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、羧基、低级烷基氨基磺酰基、全氟低级烷基、低级烷硫基、羟基低级烷基、烷氧基低级烷基、烷硫基低级烷基、烷亚磺酰基低级烷基、烷磺酰基低级烷基、低级烷亚磺酰基、低级烷酰基、芳酰基、芳基、芳氧基；R16是氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、OH、全氟低级烷基或低级烷硫基；或X是式X-2所示的基团其中Het是含有1，2或3个选自N、O和S杂原子的5-或6-元杂芳环，或Het是含有1，2，3或4个选自O、S和N杂原子的9-或10-元二环杂芳环；R15和R16如上面X-1中所定义，以及R30是氢或低级烷基，p是0-1的整数；或X是式X-3所示的基团其中：R18是芳基、杂芳基，R19是取代的或未被取代的低级烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基，以及R20是取代的或未被取代的低级烷酰基或芳酰基；Y是式Y-1所示的基团其中：R22和R23独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级环烷基、芳基、芳烷基、硝基、氰基、低级烷硫基、低级烷亚磺酰基、低级烷磺酰基、低级烷酰基、卤素或全氟低级烷基，R22和R23中至少一个不是氢，以及R24是氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基、硝基、氰基、低级烷磺酰基或卤素：或者Y是经碳原子连接酰胺羰基的五或六元杂芳环的基团Y-2，其中所述的环含有一个、两或三个选自N、O和S的杂原子，所述环中一个或两个原子独立地被低级烷基、环烷基、卤素、氰基、全氟烷基或芳基取代，至少一个所述的取代的原子与连接酰胺羰基的碳原子相邻；或者Y是下式所示3-7元环的基团Y-3：其中：R25是低级烷基、未被取代的或者氟取代的低级链烯基，或者基团R26-(CH2)e-，R26是芳基、杂芳基、叠氮基、氰基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷磺酰基、低级烷亚磺酰基、全氟代低级烷酰基、硝基或者R26是基团-NR28R29；R28是H或者低级烷基；R29是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、芳酰基、全氟代低级烷酰基氨基、低级烷磺酰基、低级烷氨基羰基、芳氨基羰基，或者R28和R29一起形成选择性地含有选自O、S和N的一个杂原子的4，5或6-元饱和碳环；环上的碳原子未被取代或被低级烷基或卤素取代；Q是-(CH2)fO-、-(CH2)fS-、-(CH2)fN(R27)-、-(CH2)f-或键；R27是H、低级烷基、芳基、低级烷酰基、芳酰基或低级烷氧羰基；e是0-4的整数；f是1-3的整数；以及虚线的键可以被选择性地氢化。