[发明专利]3－苯基吡啶衍生物及其作为NK－1受体拮抗剂的应用

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中，R是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R¹是氢或卤素；或者R和R¹可以一起是-CH＝CH-CH＝CH-；R²是氢，卤素，三氟甲基，低级烷氧基或氰基；R³是氢，低级烷基或形成一个环烷基；R⁴是氢，-N(R⁵)₂，-N(R⁵)S(O)₂-低级烷基，-N(R⁵)C(O)R⁵或基(a)的环状叔胺；R⁵彼此独立是氢，C_3-6环烷基，苄基或低级烷基；R⁶是氢，羟基，低级烷基，-N(R⁵)CO-低级烷基，羟基-低级烷基，氰基，-CHO或者5元或6元杂环基，任选通过亚烷基连接；X是-C(O)N(R⁵)-，-(CH₂)_mO-，-(CH₂)_mN(R⁵)-，-N(R⁵)C(O)-或-N(R⁵)(CH₂)_m-；n是0～4；而且m是1或2；及其药物上可接受的酸加合盐。证实了上述化合物具有良好的对NK-1受体的亲和性。∴

主权项

1.如下通式的化合物：其中，R   是氢，(C₁～C₇)烷基，(C₁～C₇)烷氧基，卤素或三氟甲基；R¹ 是氢或卤素；或者R和R¹可以一起是-CH＝CH-CH＝CH-；R² 是卤素或三氟甲基；R³ 是氢或(C₁～C₇)烷基；R⁴ 是氢或哌嗪-1-基，后者未被取代或者被(C₁～C₇)烷基取代；X   是-C(O)N(R⁵)-，-(CH₂)_mO-，-(CH₂)_mN(R⁵)-或-N(R⁵)C(O)-；R⁵ 是氢或(C₁～C₇)烷基；n   是0～2；以及m   是1；及其药物上可接受的酸加合盐。