[发明专利]氧杂环丁烷酮衍生物

摘要

本发明涉及一种新型的氧杂环丁烷酮衍生物以及这种用作脂肪酶抑制剂的衍生物的制备方法。本发明还涉及盐以及包含至少一种氧杂环丁烷酮衍生物或其盐的药用组合物的制备方法,以及这些化合物和组合物作为脂肪酶抑制剂的使用方法。

主权项

1、以下结构式的新型氧杂环丁烷酮衍生物：其中：t为0至1之间的整数X-O-Q是一种醚键连接，其中：该醚键连接中的X为成桥基，并且该醚键连接中的Q是一种多糖，其具有足够分子量或功能使得在   哺乳动物如狗、猫、非人类灵长目动物或人类灵长目动物的消   化系统中不被吸收，所述多糖将在以下作进一步描述；R是选自于以下组中的基团：饱和的或可任选插入高达8个双键或三键的直链或支链C1-17烷基；饱和的或可任选插入一个或多个选自于氧原子、硫原子、磺酰基或    亚磺酰基中的基团的直链或支链C1-17烷基；饱和的或可任选插入高达8个双键或三键，同时在不饱和碳原子的    非α位上可任选插入一个或多个选自于氧原子、硫原子、磺酰    基或亚磺酰基中的基团的直链或支链C1-17烷基；由0至4个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的    苯基；由0至4个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的   苄基；由0至6个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6   烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的   联苯基；由0至6个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6   烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的   苯氧基亚苯基；由0至6个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6   烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的   苯硫基亚苯基；以及苯基-C1-6烷基-苯基，其中在一个或多个苯基环和-C1-6烷基上   的0至6个氢原子可独立地被选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷   基、-C1-6烷硫基-C1-6烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷   基-SH中的基团取代；R1是选自于以下组中的基团：氢，Ar，Ar-C1-5烷基，以及C1-10烷基，其插有0-3个选自于以下组中的基团：氧原子、硫原   子、磺酰基、亚磺酰基、-N(-R4)-基、-C(＝O)-N(-R4)   -基、和-N(-R4)-C(＝O)-基，其中C1-10烷基的0-3个   碳原子可以分别被选自于以下组中的基团取代：羟基、巯基、   C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、-N(-R5，-R6)基、   -C(＝O)-N(-R7，-R8)基和-N(-R9)-C(＝O)-R10基；R2是选自于以下组中的基团：氢和C1-6烷基，或者R2与R1一起形成含0-4个氮原子的4-6员    饱和环，其中所述环可被0-4个R11基团取代；R3是选自于以下组中的基团：饱和的或可任选插入高达8个双键或三键的直链或支链C1-17烷基；饱和的或可任选插入一个或多个选自于氧原子、硫原子、磺酰基或    亚磺酰基中的基团的直链或支链C1-17烷基；饱和的或可任选插入高达8个双键或三键，同时在不饱和碳原子的    非α位上可任选插入一个或多个选自于氧原子、硫原子、磺酰    基或亚磺酰基中的基团的直链或支链C1-17烷基；由0至4个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的    苯基；由0至4个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的    苄基；由0至6个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的    联苯基；由0至6个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的    苯氧基亚苯基；由0至6个选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷基、-C1-6烷硫基-C1-6    烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷基-SH中的基团取代的    苯硫基亚苯基；以及苯基-C1-6烷基-苯基，其中在一个或多个苯基环和-C1-6烷基上    的0至6个氢原子可独立地被选自于-C1-6烷氧基-C1-6烷    基、-C1-6烷硫基-C1-6烷基、-C1-6烷基-OH和-C1-6烷    基-SH中的基团取代；R4-R10分别为选自于氢和C1-6烷基中的基团；n为0-3之间的整数，及其所有的药学可接受的异构体、盐、水合物、溶剂化物和前药衍生物。