[发明专利]N－取代的具有5－羟色胺能活性的酰亚胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物,其中R2、Y、X和n如说明书中定义,该化合物可用于治疗与5－羟色胺能神经元相关的疾病。

主权项

1、式(I)化合物或其可药用盐：其中：n是0-5的整数；X是选自下列基团的部分：Y是选自下列基团的部分：R1是未取代的或由一个或多个取代基取代的具有6-12个碳原子的芳基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的链炔基，羟基，具有1-10个碳原子的烷氧基，具有1-10个碳原子的全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN，-NO2和卤素；具有5或6个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的杂芳基，所述杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO2和卤素；具有8-20个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的二环杂芳基，所述二环杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO2和卤素；R2独立地为H，具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的链炔基，具有1-10个碳原子的烷氧基，羟基，-(CH2)z-O-具有1-6个碳原子的烷基，-(CH2)z-S-具有1-6个碳原子的烷基，-(CH2)zOH，具有1-10个碳原子的全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN，-NO2和卤素；未取代的或由一个或多个取代基取代的具有6-12个碳原子的芳基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的链炔基，羟基，具有1-10个碳原子的烷氧基，具有1-10个碳原子的全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN，-NO2和卤素；具有5或6个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的杂芳基，所述杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO2和卤素；具有8-20个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的二环杂芳基，所述二环杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO2和卤素；z是1-3的整数；R3独立地为具有3-10个碳原子的环烷基或环烯基；R4为未取代的或由一个或多个取代基取代的具有6-12个碳原子的芳基，所述取代基选自具有1-6个碳原子的烷基，具有3-10个碳原子的环烷基，具有2-10个碳原子的链烯基，具有2-10个碳原子的链炔基，羟基，具有1-10个碳原子的烷氧基，具有1-10个碳原子的全卤代烷基，具有1-10个碳原子的全卤代烷氧基，-CN，-NO2和卤素；具有5或6个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的杂芳基，所述杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO2和卤素；具有8-20个环原子并且包含1-3个可以相同或不同并选自氮、氧和硫杂原子的二环杂芳基，所述二环杂芳基是未取代的或由1-3个取代基取代的，所述取代基可以相同或不同并选自具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO2和卤素；前提条件是X不是基团当R5是H，卤素，具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基和羟基时；n是O；R2是H；Y是基团并且R4是由三个取代基取代的苯基，所述取代基是相同的或不同的，并选自H，卤素，具有1-6个碳原子的烷基和具有1-6个碳原子的烷氧基。