[发明专利]喜树碱衍生物，其制备用途以及中间体在审
| 申请号： | 00804780.4 | 申请日： | 2000-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN1139592C | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | S·潘科;L·默里尼;F·祖尼诺;P·卡米纳迪 | 申请（专利权）人： | 希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/435;//;311∶00;221∶00;221∶00;209∶00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 具式(I)喜树碱衍生物，其中R1、R2和R3如说明书中定义。式(I)化合物具有抗肿瘤活性并显示出良好的治疗指数。本发明还公开了式(I)化合物的制备方法以及所述化合物在制备用于治疗肿瘤、病毒感染以及抗疟原虫falciparum药物方面的用途。∴ | ||
| 搜索关键词： | 喜树碱 衍生物 制备 用途 以及 中间体 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物，它们的N1-氧化物，基团-C(R5)＝N-O(n)R4的顺和反式异构体，对映体，非对映体及有关的混合物以及它们的药用盐：![]()
其中R1为基团-C(R5)＝N-O(n)R4，其中R4为氢或C1-C8直链或支链烷基或C3-C10环烷基，或C6-C14芳基，或(C6-C14)芳基-C1-C8直链或支链烷基，或杂环-C1-C8直链或支链烷基，所述的杂环基团含有至少一个被(C1-C8)烷基基团任意取代的氮原子，和/或氧原子，并选自吗啉基、哌啶基、吡啶基或尿嘧啶基；所述的烷基、芳基任选地被一或多个选自卤素、羧基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧羰基、苯基、氨基、硝基的取代基取代；或者R4为苯甲酰基；或者R4为选自6-D-半乳糖基，6-D-葡萄糖基，D-吡喃半乳糖基的糖基，糖基可用适宜的缩酮选择性保护；n为1；R5为氢，C1-C8直链或支链烷基；R2和R3可以相同也可不同，为氢、羟基、C1-C8直链或支链烷氧基。
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