[发明专利]取代的苯乙基胺衍生物无效
申请号: | 00804822.3 | 申请日: | 2000-01-28 |
公开(公告)号: | CN1343219A | 公开(公告)日: | 2002-04-03 |
发明(设计)人: | 松岡宏治;佐藤勉;高桥忠胜;金东益;郑敬允;朴瓒熙 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07K5/087 | 分类号: | C07K5/087;A61K38/06;A61P1/00;A61P5/00;C07K5/062;C07K5/065;C07C229/06;C07C229/36 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明公开了具有胃动素受体拮抗剂作用并且可以用作药物的通式(1)所示的取代的苯乙基胺衍生物、其水合物或可药用盐,其中Cy是通式(2)所示的基团;选择性取代的杂环、C3-7环烷基或苯基;R1、R2、R3、R4和R5分别是氢、卤素、羟基、氨基、三氟甲基或氰基,并且R1、R2、R3、R4和R5中至少有一个是卤素、三氟甲基或氰基。 | ||
搜索关键词: | 取代 乙基 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式(1)化合物:其中:Cy是式(2)的基团:选择性取代的杂环、C3-7环烷基或x基;R1、R2、R3、R4和R5是氢、卤素、羟基、氨基、三氟甲基或腈,并且R1、R2、R3、R4和R5中至少有一个是卤素、三氟甲基或腈;R6是氢、选择性取代的直链或支链C1-3烷基、氨基或羟基;R7是氢、选择性取代的直链或支链C1-3烷基、选择性取代的氨基或羟基;R8是氢、甲基或乙基;R9是选择性取代的直链或支链C1-6烷基、选择性取代的直链或支链C2-6链烯基、选择性取代的直链或支链C2-6链炔基、C3-7环烷基或选择性取代的苯基;R20是氢或直链或支链的C1-3烷基,或者R9和R20可以合在一起形成C3-7环烷基;R10是氢或直链或支链的C1-3烷基;R11是氢、选择性取代的直链或支链C1-3烷基、-CO-N(R14)R15、羧基或选择性取代的杂环;R12是羟基或-OR16;R13是氢、直链或支链的C1-6烷基、直链或支链的C2-6链烯基,直链或支链的C2-6链炔基或式(3)的基团:R14和R15可以相同或不同,是氢、选择性取代的直链或支链C1-4烷基、C3-7环烷基、直链或支链的C1-4烷氧基、直链或支链的C1-4烷基磺酰基或杂环,或者R14和R15作为-N(R14)R15形成选择性取代的3-至7-元环状的胺;R16是直链的C1-4烷基;R17是氢或甲基;R18和R19合在一起形成环烷基或C3-7环烯基;X是羰基或亚甲基;Y是羰基或亚甲基;条件是当Cy是3-吲哚基时,(i)R11是选择性取代的杂环;或者(ii)R6是氢、R7是氨基、R8是甲基、R9是异丙基、R20是氢、R10是甲基、R11是氨基甲酰基、R12是羟基、R13是叔丁基、X是羰基并且Y是羰基,以及当Cy是环己基或苯基时,R11是选择性取代的杂环,或其水合物或可药用盐。
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