[发明专利]制备双环化合物的方法以及该方法在制备ICE抑制剂化合物中的用途有效
| 申请号： | 00804832.0 | 申请日： | 2000-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN1343218A | 公开（公告）日： | 2002-04-03 |
| 发明（设计）人： | V·克罗克;P·鲁塞尔 | 申请（专利权）人： | 艾文蒂斯药品公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07D237/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,钟守期 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及一种从式(IA)化合物制备式(I)化合物的方法,其中R=H、最多含有18个碳原子的烷基、芳基或芳烷基,氨基官能团可以是游离的或者是被保护的。本发明的特征在于在一种碱性介质中在一种膦酸衍生物特别是POCl3或POBr3存在下进行环化。本发明还涉及所说的方法作为中间步骤在制备能抑制白介素一1β转变酶(ICE)中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 环化 方法 以及 ice 抑制剂 化合物 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.一种以式(IA)的化合物为原料其中R与下述定义相同，氨官能团可以是游离的或被保护的，制备式(I)化合物的方法其中R代表氢原子、最多含有18个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，而氨官能团可以是游离的或被保护的，特征在于：在一种碱性介质中，在下列物质存在下进行环化：- 式(P1)的膦酸衍生物：P(＝Z)(X1)(X2)(X3)其中Z是硫或氧原子，X1代表卤原子，X2和X3相同或不同地代表卤原子、含有1-6个碳原子的烷氧基、含有6-12个碳原子的芳基氧基或含有7-15个碳原子的芳烷基氧基；- 式(P2)的三聚体：
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