[发明专利]哌啶、四氢吡啶和哌嗪衍生物,它们的制备和用途

摘要

具有式(I)的一种哌啶、四氢吡啶或哌嗪衍生物、其任何对映体或任何混合物、或其酸加成盐,其中B为C1－10－亚烷基、C1－10－亚链烯基或C1－10－亚炔基;X为－O－、－S－或－CR4R5－;和Y为－CR6R7－、－CR6R7－CR8R9－或－CR6=CR7－;或X和Y一起形成基团－CR4=CR5－或－CR4=CR5－CR6R7－;Z为－O－或－S－;W为N、C或CH,且虚线为任选的键;A为选自(Ia)或(Ib)的双环,其中E1、E2和E3选自O、S、N、NR11、C、CR12和CHR13,且虚线表示任选的键,条件是E2和E1和/或E3不可以同时为O或S。本发明化合物被考虑用于治疗情感障碍,例如抑郁症、精神病、包括一般性焦虑症在内的焦虑症、恐慌病、强迫性障碍和饮食障碍。

主权项

1.一种具有下式的哌啶、四氢吡啶或哌嗪衍生物：其任何对映体或任何混合物、或其酸加成盐，其中B为C1-10-亚烷基、C2-10-亚链烯基或C2-10-亚炔基；X为-O-、-S-或-CR4R5-；和Y为-CR6R7-、-CR6R7-CR8R9-或-CR6＝CR7-；或X和Y一起形成基团-CR4＝CR5-或-CR4＝CR5-CR6R7-；Z为-O-或-S-；W为N、C或CH，且虚线为任选的键；R4、R5、R6、R7、R8和R9每一个独立选自氢、卤素、三氟甲基、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、氨基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基、苯基氨基或苯基-C1-6-烷基氨基，其中苯基可被取代，酰氨基、羟基、-SH、氰基、硝基、-COOR18、-SO2-R19和由选自以下的取代基取代的C1-6-烷基，包括：卤素、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、氨基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基、酰氨基、羟基、-SH、氰基、硝基、-COOR18和-SO2-R19；R18为氢、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、苯基或苯基-C1-6-烷基，其中苯基可被取代，氨基、C1-6-烷基氨基或C1-6-二烷基氨基，和R19为C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基、苯基或苯基-C1-6-烷基，其中苯基可被取代；A为选自以下的双环：其中E1、E2和E3选自O、S、N、NR11、C、CR12和CHR13，且虚线表示任选的键，条件是E2和E1和/或E3不可以同时为O或S；R1、R2、R3、R12、R13、R14、R15、R16和R17每一个独立选自氢、卤素、三氟甲基、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、羟基、甲酰基、酰基、氨基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基、酰氨基、C1-6-烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6-烷基氨基羰基氨基、C1-6-二烷基氨基羰基氨基、硝基、氰基和-SO2-R19，其中R19为C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基、苯基或苯基-C1-6-烷基，其中苯基可被取代；R11选自氢、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、苯基或苯基-C1-6-烷基，其中苯基可被取代，酰基、甲酰基和-SO2-R19，其中R19为C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、C1-6-二烷基氨基、苯基或苯基-C1-6-烷基，其中苯基可被取代；条件是当A为式(If)的基团时，至少R4-R9中的一个不为氢