[发明专利]间苯二酚衍生物无效
申请号: | 00805330.8 | 申请日: | 2000-03-16 |
公开(公告)号: | CN1344250A | 公开(公告)日: | 2002-04-10 |
发明(设计)人: | E·W·科林顿;M·J·普罗克特;J·V·戈登;A·F·布朗宁 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07C251/44 | 分类号: | C07C251/44;C07C69/76;C07C69/608;C07C311/07;C07C317/34;C07C259/08;A61K7/48;A61K7/42 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及某些间苯二酚衍生物作为皮肤增亮剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 间苯二酚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:或其药用盐,其中:R1是(C3-C8)环烷基环或(C5-C8)环烯基环,其中环烷基环或环烯基环上取代有一至三个独立地选自如下基团的取代基:氰基;卤素;(C1-C6)烷基;芳基;(C2-C9)杂环烷基;(C2-C9)杂芳基;芳基(C1-C6)烷基-;=O;=CHO(C1-C6)烷基;氨基;羟基;(C1-C6)烷氧基;芳基(C1-C6)烷氧基-;(C1-C6)酰基;(C1-C6)烷基氨基-;芳基(C1-C6)烷基氨基-;氨基(C1--C6)烷基-;(C1-C6)烷氧基-CO-NH;(C1-C6)烷基氨基-CO-;(C2-C6)链烯基;(C2-C6)链炔基;羟基(C1-C6)烷基;(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基-;(C1-C6)酰氧基(C1-C6)烷基-;硝基;氰基(C1-C6)烷基-;卤代(C1-C6)烷基-;硝基(C1-C6)烷基-;三氟甲基;三氟甲基(C1-C6)烷基-;(C1-C6)酰氨基-;(C1-C6)酰氨基(C1-C6)烷基;(C1-C6)烷氧基(C1-C6)酰氨基-;氨基(C1-C6)酰基-;氨基(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基-;(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)酰基;((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)酰基-;-CO2R2;-(C1-C6)烷基-CO2R2;-C(O)N(R2)2;-(C1-C6)烷基-C(O)N(R2)2;R2ON=;R2ON=(C1-C6)烷基;-R2ON=CR2(C1-C6)烷基-;-NR2(OR2);-(C1-C6)烷基-NR2(OR2);-C(O)(NR2OR2);-(C1-C6)烷基-C(O)(NR2OR2);-S(O)mR2;其中每个R2独立地选自氢原子、(C1-C6)烷基、芳基或芳基(C1-C6)烷基-;R3C(O)O-,其中R3是(C1-C6)烷基、芳基或芳基(C1-C6)烷基-;R3C(O)O-(C1-C6)烷基-;R4R5N-C(O)-O-;R4R5NS(O)2-;R4R5NS(O)2(C1-C6)烷基-;R4S(O)2R5N-;R4S(O)2R5N(C1-C6)烷基-;其中m是0、1或2,而R4和R5彼此独立地选自氢原子或(C1-C6)烷基;-C(=NR6)(N(R4)2);或-(C1-C6)烷基-C(=NR6)(N(R4)2),其中R6表示OR2或R2,其中R2定义如上;其条件是环烯基环不是芳香性的;其条件是R1上必须取代有至少一个R3C(O)O-、R3C(O)O-(C1-C6)烷基、R2ON=、R2ON=(C1-C6)烷基-、R2ON=CR2(C1-C6)烷基-、-NR2(OR2)、R4R5NS(O)2-、R4R5NS(O)2(C1-C6)烷基-、R4S(O)2R5N-或R4S(O)2R5N(C1-C6)烷基-;其条件是当R1只被一个R2ON=取代时,则R2不能是氢原子。
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