[发明专利]cGMP磷酸二酯酶的稠合吡啶并哒嗪抑制剂无效
申请号: | 00805376.6 | 申请日: | 2000-03-09 |
公开(公告)号: | CN1161341C | 公开(公告)日: | 2004-08-11 |
发明(设计)人: | G·于;J·马科;H·-J·钟;M·胡莫拉;K·卡蒂帕利;Y·王;S·金 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
主分类号: | C07D237/26 | 分类号: | C07D237/26;C07D413/14;C07D403/14;C07D243/08;A61K31/495;A61K31/5355;A61K31/55;A61K31/551 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝;钟守期 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 适于用作cGMP PDE、特别是cGMP PDE 5抑制剂的式(I)化合物。∴ | ||
搜索关键词: | cgmp 磷酸二酯酶 吡啶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐,(I)其中:Y是氮;Z是-C(R6)-;R1是-NH(低级烷基)、-N(低级烷基)2、-NH-(CH2)n-OH、-NH-(CH2)n-N(低级烷基)2、-NH-(CH2)n-取代的苯基、或R2是-NH-(CH2)n-取代的苯基、R3是氢、乙基或-(CH2)n-取代的苯基;R4是氢;R6是氢;m是0或1-4的整数;n是1-4的整数;R20和R21独立地选自氢、低级烷基、甲氧基、氯、-(CH2)m-羟基、氰基、甲酰基、环戊基、环己基、氨基、-NH(低级烷基)和-N(低级烷基)2,或者R21是氢并且R20选自下列一组基团:羧基、(低级烷基)、(低级烷基)2、低级烷基、低级烷基、低级烷基、四唑基、低级烷基、-NH-环丙基、和或者R20和R21与相同的碳原子结合在一起形成选自下列一组的基团:酮基、=N-OCH3、=N-OH、和Q是O或N-R23;R23是氢、低级烷基、或低级烷基;R22是氢、甲酰基、-CO2-低级烷基、取代的低级烷基、(低级烷基)、(低级烷基)2、-(CH2)n-杂环基、-CH=N-OH,-CH=N-O-低级烷基、-CH=N-N(低级烷基)2、取代的低级烷基、杂环基、-CO2-:取代的苯基、(低级烷基)、杂环基、环丙基、(低级烷基)、低级烷基、或(取代的低级烷基);术语″取代的低级烷基″是指具有选自下列的取代基的低级烷基:羟基、羧基、氨基、-NH(低级烷基)、-N(低级烷基)2、-CO2-低级烷基、(低级烷基)、和(低级烷基)2;术语“取代的苯基”是指具有一个或两个选自甲氧基、氯和氟的取代基的苯基环,或五氟苯基;术语杂环基是指下列基团:和R24是氢、氨基、-NH-CO2-低级烷基、-N(低级烷基)2、-NH(低级烷基)、甲氧基甲基、羟基、羟基甲基、或在上述各定义中,“低级烷基”是指C1-4烷基。
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