[发明专利]改良的水溶性药物制剂无效
| 申请号： | 00805399.5 | 申请日： | 2000-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN1156461C | 公开（公告）日： | 2004-07-07 |
| 发明（设计）人： | D·F·埃尔科波尼;R·S·小弗拉德卡;P·R·斯泰约斯 | 申请（专利权）人： | R·P·希拉技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D293/00 | 分类号： | C07D293/00;C07D421/00;C07D517/00;A01N45/00;A01N43/50;A61K31/56;A61K31/415 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 沙永生 |
| 地址： | 美国内*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明描述了一种微溶于水的结晶态药物活性剂制剂，其中活性剂被转化成它的非晶态即通常疏水性载体的固溶体形式，并在该状态下稳定。非晶态通过制剂的组分来稳定，使改良后的组合物储藏期限长。该稳定的制剂其活性剂的溶解度和生物利用度增加。活性剂溶液由其组分来稳定，防止了微溶性结晶态的活性剂从它的水溶液中重结晶和沉淀。 | ||
| 搜索关键词： | 改良 水溶性 药物制剂 | ||
【主权项】：
1.一种固体剂型，其特征在于它包括治疗有效量的包含以下组分的颗粒：(a)唑类杀菌剂和可用于药物的疏水性载体的固溶体，所述的疏水性载体包括硬脂酸甘油酯、单酸甘油酯、甘油二酯、甘油三酯或蜡；(b)稳定剂，包括聚乙二醇、糖、山梨醇、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮，或一种或多种纤维素醚；以及(c)崩解剂，包括交联甲羧纤维素钠、羟基乙酸淀粉钠、聚乙烯聚吡咯烷酮或交联聚丙烯酸酯；所述的颗粒由包括以下步骤的方法制成：(i)将所述的疏水性载体加热到所述的唑类杀菌剂在熔融的疏水性载体中溶解时的温度；(ii)将所述的唑类杀菌剂溶解在熔融的疏水性载体中，以形成所述唑类杀菌剂在所述疏水性载体中的熔化溶液；然后(iii)在所述熔化溶液中加入稳定有效量的所述稳定剂；并且(iv)使来自于步骤(iii)的熔融混合物和经冷却的崩解剂和可选的粘合剂一起制粒，以形成颗粒。
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