[发明专利]N－酰基－3,4－脱氢脯氨酸和N－酰基－3,4－脱氢哌啶－2－羧酸衍生物的制备工艺无效
| 申请号： | 00805579.3 | 申请日： | 2000-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN1345310A | 公开（公告）日： | 2002-04-17 |
| 发明（设计）人： | B·夏弗;G·赫尔姆辰;U·卡兹梅尔;S·施莱克;H·斯塔尔;V·沃尔法特 | 申请（专利权）人： | 巴斯福股份公司 |
| 主分类号： | C07D207/22 | 分类号： | C07D207/22;C07D211/78 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘明海 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 描述了一个制备如式I的化合物的工艺,其中R是H,C1－C6－烷氧基,－NHC1－C6－烷基,N(C1－C6－烷基)2,OH,NH2;R1是H,C1－C6烷基,Me3Si,C1－C2－烷基－S;R2是Boc,C1－C6酰基,甲磺酰基,苯磺酰基,甲苯磺酰基,三氟乙酰基,A1－A3－肽;n是1,2;R4是H,C1－C6－烷基。根据所述工艺,式(II)的吡咯啉－或脱氢哌啶衍生物与一强碱和式(III)的化合物反应,其中Y是C1,C1－C6烷氧基,－NHC1－C6烷基,－N(C1－C6烷基)2,N(C1－C6)OC1－C6,在此R不为OH;或当R=OH时与CO2反应。(II)和(III)的反应产物可以水解或与式(IV)R′－X的化合物反应,其中X为Cl、Br、I、MesO、TosO、三氟甲磺酸基;R′为H、C1－C6烷基、Me3Si、C1－C6烷基－S或NH4,或者R′－X为(C1－C6烷基－S)2。 | ||
| 搜索关键词： | 酰基 脱氢 脯氨酸 哌啶 羧酸 衍生物 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式I的3，4-脱氢脯氨酸和3，4-脱氢哌啶的工艺：其中R是H，C1-C6-烷氧基，-NHC1-C6-烷基，N(C1-C6-烷基)2，OH，NH2，R1是H，C1-C6烷基，Me3Si，C1-C6-烷基-SR2是Boc，C1-C6酰基，甲磺酰基，苯磺酰基，甲苯磺酰基，三氟乙酰基，A1-A3-肽n是1，2R4是H，C1-C6-烷基包括如式II的吡咯啉-或脱氢哌啶衍生物与一强碱和一形如式III的化合物其中：Y是Cl，C1-C6-烷氧基，-NHC1-C6-烷基，-N(C1-C6-烷基)2，N(C1-C6-烷基)OC1-C6，其中R不是OH，或当R＝OH时与CO2反应的步骤。
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