[发明专利]除虫菌素衍生物无效
申请号: | 00806065.7 | 申请日: | 2000-02-09 |
公开(公告)号: | CN1346362A | 公开(公告)日: | 2002-04-24 |
发明(设计)人: | 大村智;砂塚敏明;A·图尔伯格;G·V·萨姆森-希梅斯特杰纳;O·汉森;A·哈尔德 | 申请(专利权)人: | 社团法人北里研究所 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;A61K31/7048;A61P33/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯,钟守期 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通式(I)所示除虫菌素衍生物其盐,其中,-XY-表示-CH=CH-、-CH2-C(=O)-、-CH2-CH2-、或-CH2-CH(R13)-,例如,当(1)-XY-表示-CH=CH-时,R1表示(R11)(R12)C[其中,R11表示取代或未取代的低级烷基,甲酰基,低级烷氧羰基等,且R12是氢或低级烷基],R2是羟基,三(低级烷基)甲硅烷氧基等,且其通过单键与5位碳原子相连,或R2与5位的碳原子可一起形成羰基或肟基,和(2)-XY-表示-CH2-C(=O)-时,R1表示(R11a)(R12a)C[其中,R11a表示低级烷氧羰基或-COOCH2CH=CH2,R12a表示氢原子],且R2表示羟基或三(低级烷基)甲硅烷氧基。 | ||
搜索关键词: | 除虫 菌素 衍生物 | ||
【主权项】:
1、通式(I)所示的化合物或其盐:式中,-XY-表示-CH=CH-、-CH2-C(=O)-、-CH2-CH2-、或-CH2-CH(R13)-,R1与4”位碳原子之间的表示单键或双键,R2与5位碳原子之间的表示单键或双键,1)-XY-表示-CH=CH-时,R1与4”位碳原子之间的表示双键,R1表示(R11)(R12)C[式中,R11表示取代或未取代的低级烷基,甲酰基,低级烷氧羰基(该低级烷氧羰基的烷基部分可被杂环取代),-CH=N-OR3(式中,R3表示氢原子或低级烷基),低级烯氧羰基,-CH=N-NH-CONH2,氰基,-COR4{式中,R4表示羟基或N(R5)(R6)(式中,R5和R6与相邻的氮原子一起形成含氮的杂环基)},低级烯氧羰基取代的乙烯基,-CO-S-CH2-CH2-NH-CO-Rx(式中,Rx表示低级烷基),或-CH=CH-COOH,R12表示氢原子,但当R11表示氰基时R12表示氢原子低级烷基],R2与5位碳原子之间的是单键时,R2表示羟基、低级烷氧基或三低级烷基甲硅烷氧基,R2与5位碳原子之间的是双键时,R2与5位碳原子一起形成羰基或肟基{-C(=NOH)},2)-XY-表示-CH2-C(=O)-时,R1与4”位碳原子之间的表示双键,R1表示(R11a)(R12a)C[式中,R11a表示低级烷氧羰基(该低级烷氧羰基的烷基部分可被杂环取代)或-COOCH2CH=CH2,R12a表示氢原子],R2与5位碳原子之间的表示单键,R2表示羟基、低级烷氧基或三低级烷基甲硅烷氧基,3)-XY-表示-CH2-CH2-时,R1表示(R11b)(R12b)C[式中,R11b表示氰基,羧基或低级烯氧羰基,R12b表示氢原子],或R1与4”位碳原子之间的表示单键时,R1也可以表示羧甲基或氰基甲基,R2与5位碳原子之间的表示单键,R2表示羟基、低级烷氧基或三低级烷基甲硅烷氧基,4)-XY-表示-CH2-CH(R13)-时,R1与4”位碳原子之间的表示双键,R1表示(R11c)(R12c)C[式中,R11c表示氰基、羧基、低级烷氧羰基或低级烯氧基羰基,R12c表示氢原子],R13表示羟基或低级烷基羰基氧基,R2与5位碳原子之间的表示单键,R2表示羟基、低级烷氧基或三低级烷基甲硅烷氧基。
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