[发明专利]作为光学诊断用造影剂的短链肽－染料结合物无效
| 申请号： | 00806087.8 | 申请日： | 2000-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN1351505A | 公开（公告）日： | 2002-05-29 |
| 发明（设计）人： | 凯·利夏;安德烈亚斯·贝克尔;沃尔夫哈德·泽姆勒;贝尔特拉·维登曼;卡斯滕·黑森纽斯;鲁道夫·沃尔克默－恩格特;延斯·施奈德－默根纳;萨拉·巴尔加瓦 | 申请（专利权）人： | 柏林自由大学诊断研究所有限公司 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;C09B23/02;C09B23/00;C09B23/08 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于肿瘤诊断的化合物,该化合物由染料与短链肽的结合物组成,而所述肽是由血管活性肠肽、促生长素抑制素或神经降压肽衍生的。本发明还涉及这些化合物作为光学诊断剂的应用以及包含这些化合物的诊断剂。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 光学 诊断 造影 短链肽 染料 结合 | ||
【主权项】：
1、通式(I)的肽-多亚甲基染料结合物及其生理相容盐：A1-(X)m-A2(I)其中：X代表具有D或L构型的α-、β-或γ-氨基酸；m代表5-30的数，其中所产生的氨基酸序列(X)m可为直链或者通过两个半胱氨酸或高半胱氨酸之间的二硫键或者在N-和C-端之间的酰胺化而环化，并代表血管活性肠肽(VIP)、促生长素抑制素或神经降压肽的氨基酸序列，或者代表VIP、促生长素抑制素或神经降压肽的片段、部分序列、衍生物或类似物；A1代表氢原子、乙酰基或具有最多10个碳原子的烷基，该烷基可任选地被1-3个羧基和/或1-6个羟基取代，或者代表具有2-30个-CH2CH2O-单元的聚(氧乙烯)基团，或者代表选自于多亚甲基染料的染料分子，该染料在380-1200nm的范围内具有至少一个最大吸收；A2代表羟基、氨基或者选自于多亚甲基染料的染料分子，该染料在380-1200nm的范围内具有至少一个最大吸收；其条件是A1或A2基团中至少一个代表选自于多亚甲基染料的染料分子，而且该染料在380-1200nm的范围内具有至少一个最大吸收，其中如果A1和/或A2代表选自于多亚甲基染料的染料分子，而且该染料在380-1200nm的范围内具有至少一个最大吸收，则A1连接在N-端氨基上，而A2连接在氨基酸序列(X)m中任意位置处的氨基酸赖氨酸的氨基或者氨基酸丝氨酸的羟基上。
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