[发明专利]2,1－苯并异噻唑啉2,2－二氧化物

摘要

一种式(I)的黄体酮受体拮抗剂,其中R1和R2分别是氢、烷基、取代的烷基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、杂芳烷基和炔基;或R1和R2合起来形成环,都含有－CH2(CH2)nCH2－,－CH2CH2CMe2CH2CH2－,－O(CH2)pCH2－,O(CH2)qO－,－CH2CH2OCH2CH2－,－CH2CH2NH7CH2CH2－;或R1和R2是双键,所述双键具有两个和末端键合的甲基,具有与末端键合的环烷基,具有与末端键合的氧,或具有与末端键合的环醚;R5是三取代的苯环,具有结构(z),或R5是5或6元杂芳基环,含有1、2、或3个选自O、S、SO2和NR6的杂原子,或其药物学上可接受的盐。

主权项

1.一种化合物，其特征在于，该化合物具有式1的结构：其中：R1和R2分别是氢、烷基、取代的烷基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、杂芳烷基和炔基；或R1和R2合起来形成环，一起构成-CH2(CH2)nCH2-，-CH2CH2CMe2CH2CH2-，-O(CH2)pCH2-，O(CH2)qO-，-CH2CH2OCH2CH2-，-CH2CH2NR7CH2CH2-；或R1和R2是双键，所述双键具有两个和末端键合的甲基，具有与末端键合的环烷基，具有与末端键合的氧，或具有与末端键合的环醚；R7是氢或1-6个碳原子的烷基；n＝1-5；p＝1-4；q＝1-4；R3是氢、羟基、NH2、烷基、取代的烷基、链烯基、炔基、或CORA；RA是氢、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基或取代的氨烷基；R4是氢、卤素、-CN、-NH2、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基、或取代的氨烷基；R5是三取代的苯环，具有结构X是卤素、OH、-CN、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、烷硫基、取代的烷硫基、S(O)烷基、S(O)2烷基、氨烷基、取代的氨烷基、-NO2、全氟烷基、含有1-3个杂原子的5或6元杂环、硫代烷氧基、-CORB、-OCORB、或-NRCCORB；RB是氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基、或取代的氨烷基；RC是氢、烷基、或取代的烷基；Y和Z分别选自：氢、卤素、-CN、-NO2、烷氧基、烷基、或烷硫基；或R5是5或6元杂芳环，含有1、2、或3个选自O、S、SO、SO2或NR6的杂原子，所述环上碳可任选的被1或2个各选自氢、卤素、CN、NO2、烷基、烷氧基、氨烷基、CORD、或NRECORD的取代基取代；RD是氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、烷氧基、取代的烷氧基、氨烷基、或取代的氨烷基；RE是氢、烷基、或取代的烷基；R6是氢、烷基、烷氧基羰基，或当NR6的氮与环上双键键合时，不存在；或其药物学上可接受的盐。