[发明专利]作为黄体酮受体调节剂的环硫代氨基甲酸酯衍生物

摘要

本发明提供了为黄体酮受体促效剂的化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I)或(II)结构，其中R1和R2各是选自以下的取代基H，C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、取代的C2-C6链烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA；或R1和R2稠合形成螺环烷基、链烯基环或含有1-3个选自O、S和N的杂原子的螺环RA选自H、氨基、或任选取代的C1-C3烷基、芳基、C1-C3烷氧基、或C1-C3氨烷基；RB是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；R3是H、OH、NH2CORc、或任选取代的C1-C6烷基、C3-C6链烯基、或炔基；Rc选自H或任选取代的C1-C3烷基、芳基、C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基；Q1是S、NR7或CR8R9；R5是任选地三取代的苯环或任选取代的5或6元杂环，含有1、2或3个选自O、S、SO、SO2或NR6的杂原子；以及用这些化合物进行避孕和治疗黄体酮相关疾病的方法。∴

主权项

1.一种如下式的化合物或其药学上可接受的盐：其特征在于，其中：R1和R2各是选自以下的独立的取代基：H、C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基和苯基；或R1和R2稠合形成以碳为基础的3-8元饱和螺环；R3是H；R4选自H或卤素；R5选自以下的i)和ii)(i)如下所示的含有取代基X、Y和Z的取代的苯环：X选自H、卤素、CN、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、NO2、C1-C3全氟烷基或C1-C3全氟烷氧基；Y和Z各是选自以下的独立的取代基：H、卤素、CN、NO2、C1-C3烷氧基和C1-C3烷基；其中X、Y和Z不能都是H；和(ii)5或6元杂环，其骨架上含有1个选自以下的杂原子：O、S和NR6，并含有1或2个选自以下的独立的取代基：H、卤素、CN、C1-C4烷基、CN取代的C1-C4烷基和C(S)NH2；R6是H、CORF或C1-C4烷基，或者不存在；RF是C1-C4烷氧基；Q1是S；条件是，R1和R2不都是C2-C6链烯基，且当R1或R2当中有1个是C5-C6烷基时，另一个不是C2-C6链烯基。