[发明专利]作为抗肿瘤剂的4,5,6,7-四氢吲唑衍生物无效

专利信息
申请号: 00807465.8 申请日: 2000-05-04
公开(公告)号: CN1350528A 公开(公告)日: 2002-05-22
发明(设计)人: P·帕瓦莱罗;M·维拉;M·瓦拉希;A·伊萨奇 申请(专利权)人: 法玛西雅厄普约翰公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D231/56;A61K31/416;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 郭建新
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 属于通式(I)的4,5,6,7-四氢吲唑衍生物的化合物,其中点线(x)表示单或双键;n是0或1;R1,R2和R3具有在说明书中报道的意义;Ra,R’a,Rb,R’b,Rc,R’c具有在说明书中报道的意义,也包括Ra和Rb一起和/或Ra和Rc一起形成在烷基链中有1-6个碳原子的N-烷基-哌啶基环或苯基环;或该化合物的可药用盐,可用于治疗细胞增殖紊乱和阿尔茨海默氏病。
搜索关键词: 作为 肿瘤 四氢吲唑 衍生物
【主权项】:
1.用作药物的一种化合物,它是具有通式(I)的4,5,6,7-四氢吲唑:其中:点线(x)表示单或双键;n是0或1;R1是氢或选自以下的基团:直链或支链C1-C6烷基,氨基羰基,在烷基链中有1-6个碳原子的单或二烷基氨基羰基,芳基或在烷基链中有1-6个碳原子的芳烷基,这些基团中每一个任选进一步被选自卤原子,氨基,硝基,氰基,羟基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的一个或多个基团所取代;R2是氢或选自以下的基团:直链或支链C1-C6烷基,C3-C6环烷基或在烷基链中有1-6个碳原子的环烷基烷基,芳基或在烷基链中有1-6个碳原子的芳烷基,这些基团中每一个任选进一步被选自卤素,氰基,直链或支链C1-C6烷基,直链或支链C1-C6烷氧基,芳基,芳氧基,氨基,在烷基链中具有1-6个碳原子的烷基氨基,二烷基氨基的一个或多个基团所取代;R3是羟基或直链或支链C1-C6烷氧基,氨基,在烷基链中有1-6个碳原子的单或二烷基氨基,或当(x)表示双键时,R3是氧原子(=O),硫原子(=S)或亚氨基(=N-R4),其中R4是氢,羟基或C1-C6烷氧基;Ra和R’a各自独立地是氢或直链或支链C1-C6烷基;Rb和R’b各自独立地是氢,卤素,选自以下的原子或基团:直链或支链C1-C6烷基,直链或支链C1-C6烷氧基,直链或支链C1-C6烷硫基,氰基,羟基,氨基,在烷基链中有1-6个碳原子的单或二烷基氨基,芳硫基,芳基亚磺酰基,芳基磺酰基,其中上述芳基和烷基结构部分中的每一个任选进一步被选自卤原子,氨基,硝基,羟基,C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的一个或多个基团所取代;Rc和R’c,当n是1时存在,各自独立地表示氢,直链或支链C1-C6烷基或氰基;或,Ra和Rb一起和/或Ra和Rc一起形成了在烷基链中有1-6个碳原子的N-烷基哌啶基环或苯基环;或它们的可药用盐。
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