[发明专利]4－苯基－嘧啶类衍生物无效
| 申请号： | 00808275.8 | 申请日： | 2000-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN1166643C | 公开（公告）日： | 2004-09-15 |
| 发明（设计）人： | M·博伊斯;G·加利;T·戈德尔;T·霍夫曼;W·亨克勒;P·施尼德;H·斯塔德勒 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D239/48;C07D239/34;C07D239/38;C07D239/28;C07D401/04;A61K31/505;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1是氢或卤素；R2是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R1和R2可以与两个碳环原子一起为-CH＝CH-CH＝CH-；R3是卤素、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；R5是低级烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、羟基-低级烷基、氰基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、吡啶基、嘧啶基；-(CH2)n-哌嗪基，其任选地被一个或两个低级烷基或被羟基-低级烷基取代；-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n+1-咪唑基、低级烷基-硫烷基、低级烷基-磺酰基、苄基氨基、-NH-(CH2)n+1N(R4”)2、-(CH2)n+1N(R4”)2、-O-(CH2)n+1-吗啉基、-O-(CH2)n+1-哌啶基或-O-(CH2)n+1N(R4”)2，其中R4”是氢或低级烷基；和n是0-2；X是-C(O)N(R4”)-或-N(R4”)C(O)-；及其药学可接受酸加成盐。所述的化合物业已显示出对NK-1受体良好的亲和性并且因此可以用于有关这种受体的疾病的治疗。∴ | ||
| 搜索关键词： | 苯基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物：![]()
其中：R1是氢或卤素；R2是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R1和R2可以与两个碳环原子一起为-CH＝CH-CH＝CH-；R3是卤素、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；R5是低级烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、羟基-低级烷基、氰基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、吡啶基、嘧啶基；-(CH2)n-哌嗪基，其任选地被一个或两个低级烷基或被羟基-低级烷基取代；-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n+1-咪唑基、低级烷基-硫烷基、低级烷基-磺酰基、苄基氨基、-NH-(CH2)n+1N(R4”)2、-(CH2)n+1N(R4”)2、-O-(CH2)n+1-吗啉基、-O-(CH2)n+1-哌啶基或-O-(CH2)n+1N(R4”)2，其中R4”是氢或低级烷基；和n是0-2；X是-C(O)N(R4”)-或-N(R4”)C(O)-；及其药学可接受酸加成盐。
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