[发明专利]经吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基取代的(苯并二噁烷,苯并呋喃或苯并吡喃)衍生物无效
申请号: | 00808317.7 | 申请日: | 2000-05-23 |
公开(公告)号: | CN1131862C | 公开(公告)日: | 2003-12-24 |
发明(设计)人: | M·F·L·德布鲁恩;K·范埃梅伦;P·T·B·P·维格林克;W·G·费许伦 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D405/12;A61K31/505;A61P9/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,杨九昌 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明是关于式(I)化合物其立体化学异构型式,其N-氧化物型式或其制药上可接受的酸加成盐,其中,-Z1-Z2-为二价基;R1,R2与R3各自独立选自氢,C1-6烷基,羟基,卤素等;或当R1及R2位于相邻的碳原子上时,R1及R2一起形成二价基;Alk为经任选取代的C1-6烷二基;二价基(a)为经取代的哌啶基,经任选取代的吡咯烷基,高哌啶基,哌嗪基或托品基;R5为下式的(c-1),(c-2),(c-3),(c-4),(c-5)基,其中n为1或2;p1为0,且p2为1或2;或p1为1或2,且p2为0;X为氧,硫或=NR9;Y为氧或硫;R7为氢,C1-6烷基,C3-6环烷基,苯基或苯基甲基;R8为C1-6烷基,C3-6环烷基苯基或苯基甲基;R9为氰基C1-6烷基,C3-6环烷基,C1-6烷氧羰基或氨基羰基;R10为氢或C1-6烷基;且Q为二价基。本发明中揭示制备该产物的方法,包含该产物的制剂及其作为医药品的用途,特别是用来治疗与胃底松弛不全相关的病症。∴∴∴ | ||
搜索关键词: | 吡咯 烷基 哌啶 取代 二噁烷 呋喃 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种具下式(I)的化合物其立体化学异构型式,其N-氧化物型式,其制药上可接受的酸加成盐,或其季铵盐,其中Alk为C1-6烷二基,其任选被羟基取代;-Z1-Z2-为具下式的二价基-O-CH(R4)-CH2-CH2-?????????????????(a-4),其中,于相同或不同的碳原子上的任意一或二个氢原子可被羟基所取代;R1、R2及R3各自独立而选自氢;R4为氢;为具下式的二价基或其中,m为0;R6为羟基、羟基C1-4烷基或C1-4烷氧基;R11为氢;R5为下式的基团其中,X是氧,R7是氢,和Q为下式的二价基-CH2-CH2-CH2-????????(e-2)。
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