[发明专利]抑制细胞附着的抗炎和免疫抑制的化合物

摘要

本发明涉及用于治疗炎症和免疫疾病的式(I)的肉桂酰胺化合物、含有这些化合物的药物组合物以及抑制哺乳动物体内炎症或抑制免疫反应的方法。在式(I)中,R1－R5中的至少一个是“顺式肉桂酰胺”(a)或“反式肉桂酰胺”(b),而其它的变量如权利要求书中所定义。

主权项

1通式I化合物或其药学可接受的盐或前药：其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自a.氢，b.卤素，c.烷基，d.卤代烷基，e.烷氧基，f.氰基，g.硝基，h.醛基，和前提条件是R1或R3中至少一个是定义如下的“顺式-肉桂酰胺”或“反式-肉桂酰胺”：“顺式-肉桂酰胺”“反式-肉桂胺”其中R8和R9独立地选自a.氢，和b.烷基，c.羧基烷基，d.烷基氨基羰基烷基，和e.二烷基氨基羰基烷基，R10和R11独立地选自a.氢，b.烷基，c.环烷基，d.烷氧基羰基烷基，e.羟基烷基，f.取代的芳基，g.杂环基，h.杂环基烷基，i.杂环基氨基，j.取代的杂环基，和k.取代的杂环基烷基，或其中NR10R11是杂环基或取代的杂环基，其中取代基独立地选自1)烷基，2)烷氧基，3)烷氧基烷基，4)环烷基，5)芳基，6)杂环基，7)杂环基羰基，8)杂环基烷基氨基羰基，9)羟基，10)羟基烷基，11)羟基烷氧基烷基，12)羧基，13)羧基烷基，14)羧基羰基15)醛基，16)烷氧基羰基，17)芳基烷氧基羰基，18)氨基烷基，19)氨基烷酰基，20)甲酰胺基(carboxamido)，21)烷氧基羰基烷基，22)甲酰胺基烷基，23)氰基，24)四唑基，25)取代的四唑基，26)烷酰基，27)羟基烷酰基，28)烷酰基氧基，29)烷酰基氨基，30)烷酰基氧基烷基，31)烷酰基氨基烷基，32)磺酸基(sulfonate)，33)烷基磺酰基，34)烷基磺酰基氨基羰基，35)芳基磺酰基氨基羰基，和36)杂环基磺酰基氨基羰基，并且其中Ar是取代的芳基或取代的杂芳基，其中取代基独立地选自a)氢，b)卤素，c)烷基，d)芳基，e)卤代烷基，f)羟基，g)烷氧基，h)烷氧基烷基，i)烷氧基羰基，j)烷氧基烷氧基，k)羟基烷基，l)氨基烷基，m)氨基羰基，n)烷基(烷氧基羰基烷基)氨基烷基，o)杂环基，p)取代的杂环基，q)杂环基烷基，r)取代的杂环基烷基，s)醛基，t)醛基腙(carboxaldehydehydrazone)，u)甲酰胺(carboxamide)，v)烷氧基羰基烷基，w)羧基，x)羧基烷基，y)羧基烷氧基，z)羧基硫代烷氧基，aa)羧基环烷氧基，bb)烷硫基，cc)羟基羰基烷基(羧基烷基)，dd)羟基烷基氨基羰基，ee)氰基，ff)氨基，gg)杂环基烷基氨基，hh)羧基烷基氨基，ii)杂环基烷基氨基羰基，和jj)“反式肉桂酰胺”。