[发明专利]环亚氨基缩肽及其在控制体内寄生虫中的应用

摘要

本发明涉及式(I)环亚氨基缩肽,特别是24－元环亚氨基缩肽。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其在控制体内寄生虫中的应用。

主权项

1.式(I)的化合物、和其纯旋光异构体、外消旋体和生理可接受盐其中R1、R4、R7和R10彼此独立地代表氢、直链或支链烷基，R2、R5、R8和R11彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基以及芳基或杂芳基，R10和R11与它们所连接的原子一起代表任选取代的5-元或6-元环，所述环可任选被氧、硫、亚砜基或磺酰基间断，R6和R12彼此独立地代表氢、任选取代的烷基或芳基烷基、以及任选取代的环烷基烷基，R3和R9彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、环烷基、烷氧基羰基烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基或杂芳基，且C＝X1、C＝X2、C＝X3和C＝X4彼此独立地代表一个基团C＝O、C＝S或CH2或基团C＝N-A，其中C＝X1、C＝X2、C＝X3和C＝X4当中至少有一个代表C＝N-A，其中A代表氢、任选取代的烷基、链烯基、链炔基、烷基羰基、烷基磺酰基、以及氰基、硝基、氨基甲酰基、烷氧基羰基、甲酰基、-(C＝NH)-NH2、-P(O)-O-烷基、-P(S)-O-烷基或任选代表基团A1-Y-R13  (A1)其中Y代表氧、硫或-N-R14，R13和R14彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基或杂芳基以及代表甲酰基、烷氧基二羰基、烷基磺酰基、卤代烷氧基烷基磺酰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、链烯氧基羰基、链炔氧基羰基、芳氧基烷基、杂芳基羰基、烷基羰基或任选代表选自B1、B2、B3和B4的基团，其中Q代表任选取代的直链或支链烷基、链烯基、链炔基、环烷基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、烷硫基、链烯硫基、链炔硫基、环烷硫基、芳硫基、芳基烷硫基、杂芳硫基、杂芳基烷硫基、烷基氨基、链烯基氨基、链炔基氨基、环烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、二烷基氨基、二链烯基氨基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基、氰基、氨基或经由氮连接的任选取代的环状氨基，代表羧基、硫代羧基、亚砜基、磺酰基、-P(O)-O-烷基、-P(S)-O-烷基或-C＝N-R15，R15代表氢、羟基、烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、卤代烷基羰基、烷基磺酰基、硝基或氰基，R16代表氢或烷基，n代表0、1或2，Y1代表氧、硫或-N-R17，如果Y1代表氮，则R18代表经由氮原子连接的环状氨基，R17和R18彼此独立地代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基羰基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，或者R17和R18与相邻的氮原子一起代表任选取代的杂环4-元、5-元、6-元或7-元环系或代表任选取代的7-元-10-元二环环系，所述环系也可以任选被氧、硫、亚砜基、磺酰基、羰基、-N-O、-N＝、-NR22或季氮间断，R19和R20彼此独立地代表氢、直链或支链烷基、链烯基、环烷基以及任选取代的芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基，或者R19和R20一起代表任选取代的螺环，R20和R21与它们所连接的原子一起代表任选取代的5-元、6-元或7-元环，所述环可任选被氧、硫、亚砜基或磺酰基间断，R21代表氢、任选取代的直链或支链烷基、环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、以及芳基或杂芳基，R22代表氢、任选取代的直链或支链烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、环烷基羰基、氰基、芳基烷基、杂芳基烷基、以及芳基或杂芳基，R13还可以代表可选择性地被除去的保护基、或经由可选择性地被除去的锚合基团连接在Y上的聚合物载体。