[发明专利]大环内酯抗感染药物无效
申请号: | 00809072.6 | 申请日: | 2000-04-14 |
公开(公告)号: | CN1636008A | 公开(公告)日: | 2005-07-06 |
发明(设计)人: | D·T·W·褚 | 申请(专利权)人: | 高山生物科学股份有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;A61K31/70 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 式(1)、(2)或(3)或其10,11-脱水形式的化合物,其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H取代;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物,是抗微生物剂。 | ||
搜索关键词: | 内酯 感染 药物 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其特征在于,该化合物具有式:或或其10,11-脱水形式;其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H替换;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物。
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