[发明专利]新型苯并咪唑衍生物和包括这些化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及新型苯并咪唑衍生物,含有这些化合物的药物组合物以及与此有关的治疗方法。本发明的化合物可用于治疗中枢神经系统疾病和障碍,所述疾病对GABAA受体复合物的调节有应答,和尤其可用于诱导和维持麻醉、镇静和肌肉松弛,以及用于抵抗小儿高热惊厥。本发明的化合物还可以由兽医使用。

主权项

1、用通式I表示的苯并咪唑衍生物：或它的药学可接受的盐。其中R’表示式-(alk)q-R1的基团，其中(alk)表示烷基、烯基或炔基，q是0或1，R1表示式-CO2R2的基团，其中R2表示氢，烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷基，烷基-“杂环”，或-烷基-NR3R4，其中“杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基是任选用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)p-CN，-(烷基)p-芳基，-(烷基)p-“杂环”，-(烷基)p-CO2-“杂环”或-(烷基-CO2)s-(烷基)t-COR5的基团，在该式中p，s和t各自独立是0或1，“杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基是任选用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，R5表示羟基，烷氧基，羟基-烷氧基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷氧基，或式-NR6R7或-O-烷基-NR6R7的基团，在该式中R6和R7各自独立表示氢，烷基，环烷基或者单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基可用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；和R3和R4各自独立表示氢，烷基或环烷基，或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基任选用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；或者R1表示式的基团，其中X表示N或CH，R12表示氢、烷基、烷氧基或羟基-烷基，和R13表示氢、羟基、烷基、烷氧基或羟基-烷基；或者R1表示单或多环杂环基，该杂环基任选用取代基取代一次或多次，所述取代基选自烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)p-芳基，-(烷基)p-“杂环”，-(烷基)p-CN或-(烷基-CO2)s-(烷基)t-COR5的基团，在该式中p，s和t各自独立是0或1，“杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基任选用取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，R5表示羟基，烷氧基，羟基-烷氧基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷氧基，或式-NR6R7或-O-烷基-NR6R7的基团，在该式中R6和R7各自独立表示氢，烷基，环烷基或单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；和R”表示-(烷基)o-“杂环”或-(烷基)o-CO2-(烷基)u-“杂环”，其中o和u各自独立是0或1，和“杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，以及式-(烷基)p-CN，-(烷基)p-芳基，-(烷基)p-芳烷基，-(烷基)p-O-芳基，-(烷基)p-O-芳烷基，-(烷基)p-CO2-芳基，-(烷基)p-CO2-芳烷基，-(烷基)p-“杂环”，-(烷基)p-CO2-“杂环”或-(烷基-CO2)s-(烷基)t-COR5的基团，在该式中p，s和t各自独立是0或1，“杂环”表示单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，氰基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，R5表示氢，羟基，烷基，烷氧基，羟基-烷基，羟基-烷氧基，烷氧基-烷基，烷氧基-烷氧基，硫代烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷氧基，或式-NR6R7或-O-烷基-NR6R7的基团在该式中R6和R7各自独立表示氢，烷基，环烷基或单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基；或者R”表示-(烷基)m-CO2R8，其中m是0或1，和R8表示氢，烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，硫代烷氧基-烷基，或式-(烷基)p-NR9R10的基团其中p是0或1，和R9和R10各自独立表示氢，烷基，环烷基，或者单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基，或者R9和R10与它们所连接的氮一起形成单或多环杂环基，该杂环基任选被取代基取代一次或多次，所述取代基选自卤素，烷基，羟基，氧代，羟基-烷基，烷氧基-烷基，羧基和酰基。