[发明专利]无定形硝酸酯和它们的药物组合物

摘要

本发明公开了部分或完全无定形形式的式A－X1－ONO2(I)化合物和它们的药物组合物。

主权项

1、式(I)化合物：A-X1-ONO2             (I)其中A＝R(COXu)t，其中t是1，u是1，X是O、NH、NR1c，其中R1c是直链或支链C1-C10烷基，R选自如下基团：其中：R1是OCOR3基团；其中R3是甲基、乙基或直链或支链C3-C5烷基或具有5或6个原子的饱和杂环基团，它可以是芳香或完全或部分饱和的，所述杂环含有一个或多个独立选自O、N和S的杂原子；R2是氢、羟基、卤素、如果可能，直链或支链C1-C4烷基、如果可能，直链或支链C1-C4烷氧基；如果可能，直链或支链C1-C4全氟烷基，例如三氟甲基；单或二(C1-C4)烷基氨基；R1和R2一起是二氧亚甲基，其前提是当N＝NH时，则Y是亚乙基和R2是如上定义的H；当R3是甲基时，R1不可以是在2位上的OCOR3；nI是整数，是0或1。优选在(I)中，X＝O，R1是乙酰氧基，相对于-CO-在邻位上，R2是氢；优选在Ib)中，R3＝CH3，nI＝O；X＝O，芳环与COX基团的键在1或2位上；X1是选自如下的二价连接桥：YO：如果可能，直链或支链的C1-C20，优选C2-C5亚烷基；或选择性地取代的C5-C7亚环烷基；或X1选自如下：其中n3是0-3的整数，n3’是1-3的整数；其中n3和n3′具有上述含义；其中nf′是1-6的整数，优选1-4；其中R1f是H、CH3和nf′是如上定义的；所述式(I)化合物是完全或部分无定形形式。