[发明专利]二氢茚基取代的苯甲酰胺、其制备方法、其作为药物的应用、和含有它们的药物制剂无效
| 申请号： | 00809450.0 | 申请日： | 2000-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN1157372C | 公开（公告）日： | 2004-07-14 |
| 发明（设计）人： | J·布兰德尔;U·格兰克;H·U·斯蒂尔兹;H－J·兰 | 申请（专利权）人： | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16;C07D295/22;C07C311/20;C07C311/29;C07C311/21;C07D217/02;C07C311/39;A61K31/18;A61K31/445 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘明海 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物，其中R(1)-R(8)具有在权利要求中给出的含义。所述化合物作用Kv1.5钾通道，并抑制于人心房中的称为“超速激活延迟整流器”的钾电流。因此，本发明化合物非常特别适于用作新的抗心律失常活性物质，特别是治疗和预防心房心律失常例如心房纤维性颤动(AF)或心房扑动。∴ | ||
| 搜索关键词： | 二氢茚基 取代 甲酰胺 制备 方法 作为 药物 应用 含有 它们 药物制剂 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其生理可接受盐![]()
其中R(8)是式II所示1-二氢茚基![]()
其中：R(1)和R(2)彼此独立地为R(20)-CrH2r，R(20)是H，CH3，CH2F，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，NR(22)R(23)，苯基或异喹啉基，其中所述苯基未取代或者被1个选自下述的取代基取代：羟基甲基、羟基乙基和甲氧基；R(22)和R(23)一起形成由4或5个亚甲基构成的链，其中的一个CH2基团可被-O-或-NH-替代；r是0、1、2、3、4、5或6；或者R(1)和R(2)一起形成由4或5个亚甲基构成的链，其中的一个CH2基团可被-O-或-NH-替代；R(3)、R(4)、R(5)和R(6)彼此独立地为氢，F，Cl，具有1、2、3、4或5个碳原子的烷基，NO2或OR(25)；R(25)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或未取代的苯基，R(7)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R(9)是氢或OR(28)；R(28)是氢；R(10)和R(11)为氢；R(12)、R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地为氢，F，Cl，Br，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-Y-CsH2s-R(29)，Y是-O-；s是0或3；R(29)是氢，CF3或CH3。
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