[发明专利]6－[[(芳基和杂芳基)氧]甲基]－萘基－2－甲亚胺酸酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗方面的应用

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物,其中R1表示氢原子,或者氨基,或者C1－C4烷基,或者C1－C6烷氧基羰基。或者羟基;R2表示C1－C6烷基,或者苯基或苄基,或者－CH2Q,其中Q是一个杂环基团;R3和R5各自独立地表示比如氢原子,或者C1－C4烷基。或者－COOH基团;R4表示氢原子,或者表示C1－C4烷基,或者基团－(CH2)p－COOR8;Z表示基团－CH－或者氮原子。本发明还涉及所述化合物的制备方法和治疗上的应用。

主权项

1.呈外消旋形式或纯对映体形式，或者对映体混合物形式，或者呈游离酸或游离碱形式，或者呈可药用加合盐形式的通式(I)的化合物：其中：R1表示氢原子，或者氨基，或者C1～C4烷基，或者C1～C6烷氧羰基，或者-OH，基团可以以互变异构体基团的形式存在，R2表示C1～C6烷基，可以被1～3个氟原子取代，或者环己基甲基，或者2，3-二氢-1，4-苯并二氧-7-基甲基，或者苯并-1，3-二氧戊环-6-基甲基，或者苯基、苄基或苯乙基，其在苯基都可以被1～3个各自独立地选自-N(CH3)2、三氟甲氧基、甲硫基、C1～C4烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、C1～C4烷基、三氟甲氧基、卤原子、-SO2CH3、羟基或-COOR8或-OCH2CO2R8的基团取代，这里R8表示氢原子或C1～C4烷基，或者-CH2Q基团，这里Q是一个杂环基，它可以被选自-N(CH3)2、三氟甲氧基、C1～C4烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、C1～C4烷基、三氟甲氧基、卤原子、-SO2CH3、羟基或-COOR8或-OCH2CO2R8基团取代，这里R8表示氢原子或C1～C4烷基，R3和R5彼此独立地表示氢原子或氟原子，或者C1～C4烷基，或者-COOH，或者羟基，或者-N(CH3)2，或者-Y-CH2CO2H，这里Y表示氧原子或氮原子，R4表示氢原子，或者C1～C4烷基，或者-(CH2)p-COOR8，这里p等于0、1或2，R8表示氢原子或C1～C4烷基，X表示-(CH2)m-基团，这里m等于0、1或2，或者-CR6R7-CH2-或-CH2-CR6R7-基团，这里R6和R7各自独立地表示氢原子或C1～C4烷基，或者-NH-CO-或-CO-NH-基团，或者-NH-CH2-、-CH2-NH-、N(CH2)-CH2-、-CH2-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-CH2-或-CH2-N(CH2CH3)基团，或者基团，这里W表示氧原子或NH基团，Z表示-CH-基团，或者氮原子，而-A-B-C-表示-NH-CO-NH-基团，或者-NH-C(NH)-NH-基团，或者-(CH2)n-CO-NH基团，这里n等于0或1，或者-(CH2)q-NR8-SO2-基团，这里q等于0、1或2，而R8和前面一样表示氢原子或C1～C4烷基，或者-(CH2)q-NH-CO-基团，这里q等于0或1，或者-CH2-NH-CO-NH-基团。