[发明专利]酪氨酸蛋白激酶SYK的嘌呤衍生物抑制剂

摘要

本发明公开了通式(I)的游离或盐形式的化合物,其中X、R1、R2、R3和R4如本说明书中所定义,本发明还公开了这类化合物的制备方法及其作为药物、特别是用于治疗炎症或阻塞性气道疾病的药物的用途。

主权项

1.游离或盐形式的通式(I)的化合物：其中X是氧或硫原子或基团NR5；R1是可以被羟基、烷氧基、羧基或烷氧基羰基所取代或不被它们取代的烷基、链烯基、环烷基、苯并环烷基、环烷基烷基或芳烷基；或当X是NR5时，R1可以是杂环基或通式II的基团：R2、R3、R4、R6、R7和R8各自独立为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、-N(R9)R10、-SO2N(R11)R12、C1-C4亚烷基-SO2N(R11)R12或-CON(R13)R14；或当R2、R3和R4中的两个或R6、R7和R8中的两个与所示苯环上的相邻碳原子连接时，它们和它们所连接的碳原子一起表示带有5-10个环原子的碳环基或带有5-10个环原子的杂环基，其中在所述杂环基的环原子中有1、2或3个杂原子，它们选自氮、氧或硫；R5是氢或烷基；R9是氢或烷基且R10是氢、烷基或-COR15，其中R15是烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基；或R9和R10与它们所连接的氮原子一起表示带有5或6个环原子的杂环基，其中在所述的环原子中有1或2个是杂原子，它们选自氮、氧和硫；R11是氢或烷基且R12是氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基；或R11和R12与它们所连接的氮原子一起表示带有5或6个环原子的杂环基，其中在所述的环原子中有1或2个是杂原子，它们选自氮、氧和硫；且R13和R14各自独立为氢或烷基；但不包括2-(对正丁基苯胺基)-6-甲氧基嘌呤、2-(对正丁基苯胺基)-6-(甲硫基)嘌呤、2，6-二(苯基氨基)嘌呤、2，6-二(对甲苯基氨基)嘌呤和2-(对甲苯基氨基)-6-(苯基氨基)嘌呤。