[发明专利]抗菌剂

摘要

化合物(II)是抗菌剂,其中的Q代表－N(OH)CH(=O)或－C(=O)NH(OH);R1代表H,C1－6烷基或一卤代或多卤代C1－6烷基,当Q不是－N(OH)CH(=O)时,还可以是羟基,C1－6烷氧基,C1－6烯氧基,氨基,C1－6烷基氨基,或二(C1－6烷基)氨基;R2代表取代或非取代C1－6烷基,环烷基(C1－6烷基)－或芳基(C1－6烷基)－;A代表基团(IIA)或(IIB),其中,R4代表天然或非天然α氨基酸的侧链,R5和R6与其所连的N原子形成一个取代或非取代的5－7元饱和杂环。

主权项

1.化合物(II)及其人药或兽药学上认可的盐、水合物或溶剂化物：其中，Q代表-N(OH)CH(＝O)或-C(＝O)NH(OH)；R1代表H，C1-6烷基或一卤代或多卤代C1-6烷基；当Q不是-N(OH)CH(＝O)时，还可以是羟基，C1-6烷氧基，C1-6链烯氧基，氨基，C1-6烷基氨基或二(C1-6烷基)氨基；R2代表取代或非取代C1-6烷基，环烷基(C1-6烷基)-或芳基(C1-6烷基)-；A代表基团(IIA)或(IIB)：其中，R4代表天然或非天然α氨基酸的侧链，R5和R6与其所连的N原子形成一个取代或非取代的5-7元饱和杂环第一环，该环可与另一5-7元饱和或不饱和碳环或杂环第二环融合；特征在于：(a)所述第二环含以下取代基：C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，羟基，巯基，C1-6烷硫基，卤素，氨基，三氟甲基，氧代，硝基，-COOH，-CONH2，-CORA，-COORA，-NHCORA，-CONHRA，-NHRA，-NRARB或-CONRARB，其中的RA和RB各自为C1-6烷基；和/或(b)所述第一或第二环含取代基(IIC)，条件是第一环不含苯氧基、苄基或取代苄基取代，取代苄基上的取代基选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，苯氧基，羟基，巯基，C1-6烷硫基，氨基，卤素，三氟甲基，硝基，-COOH，-CONH2，-CORA，-COORA，-NHCORA，-CONHRA，-NHRA，-NRARB或-CONRARB，其中的RA和RB各自为C1-6烷基，其中，m、p和n各自是0或1；Z代表羟基，或苯基或5-7元杂环，它们可与5-7元饱和或不饱和碳环或杂环第二环融合；Alk1和Alk2各自代表二价C1-3亚烷基；X代表-O-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-C(＝O)-，-NH-，-NR7-，其中R7是C1-3烷基；而且，其中的Alk1和Alk2，以及不为羟基时的Z可含以下取代：C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，苯基或卤代苯基，三氟甲基，单环5-6元杂环，苄基或卤代苯基甲基，羟基，苯氧基，C1-6烷氧基或羟基C1-6烷基，巯基，C1-6烷硫基或巯基C1-6烷基，氧代，硝基，氰基(-CN)，卤素(溴、氯、氟、碘)，-COOH或-COORA，-CONH2，-CONHRA，或-CONRARB，-CORA，或-SO2RA，-NHCORA，-NH2，-NHRA，或-NRARB其中RA和RB各自为C1-6烷基；RA和RB与它们所连的氮原子形成一个5-6元杂环，该杂环可含C1-3烷基、羟基或羟基(C1-3烷基)取代。