[发明专利]喹啉基丙基哌啶衍生物及其作为抗菌剂的用途无效
申请号: | 00813020.5 | 申请日: | 2000-09-14 |
公开(公告)号: | CN1374959A | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | J-L·马勒隆;M·塔巴特;J-C·卡里;M·艾福斯;Y·厄尔阿梅德;S·米格纳尼;F·维维阿尼;M·切夫 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/47;A61P31/04;C07D409/14;C07D417/14;C07D401/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种通式(I)所示喹啉基丙基哌啶衍生物,其中R1是氢原子或卤素原子或羟基,R’1是氢原子,或可以代表卤素,这时R1也是卤素原子,以及R°是氢原子。这些衍生物是抗菌剂。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 丙基 哌啶 衍生物 及其 作为 抗菌剂 用途 | ||
【主权项】:
1、下述通式的喹啉基丙基哌啶衍生物:R1是氢原子或卤素原子,或羟基,R’1是氢原子,或者当R1还是卤素原子时,它可以代表卤素,以及R°是氢原子,或R1和R°一起构成一个键和R’1是氢原子,R2代表羧基、羧甲基或2-羧基乙基,和R3代表被1-3个选自羟基、卤素、氧代、羧基、烷氧基羰基、烷氧基、烷硫基,或选自苯基、苯硫基或苯基烷硫基的取代基取代的(C1-6)烷基,该取代基本身可以带1-4个[选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧羧基、羧基、烷氧基羰基、氰基、(C1-4)酰胺基或氨基]的取代基,或选自其环部分含有3-7个链节的环烷基或环烷硫基,或选自含有1-4个选自氮、氧或硫杂原子的具有5-6个链节的芳族杂环基或杂环硫基,这些杂环基或杂环硫基本身任选地被[卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氧代、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]取代,或R3代表被其本身带有1-4个[选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]取代基的苯基取代的或被含有3-7个链节的环烷基取代或被含有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的含有5-6个链节的杂环基取代的炔丙基,该杂环基本身任选地被[卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氧代、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]取代,或R3代表肉桂基或4-苯基丁烯-3-基,或R2代表羟甲基、(其烷基部分含有1-6个碳原子的)烷氧基羰基、烷氧基羰基甲基或烷氧基羰基-2-乙基和R3代表(C1-6)烷基,它被其本身可以带有1-4个取代基[选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]的苯硫基取代,被其环部分含有3-7个链节的环烷硫基取代,或被含有1-4个选自氮、氧或硫杂原子的含有5-6个链节的芳族杂环硫基取代,所述芳族杂环硫基本身任选地被[卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氧代、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]取代,或R3代表被其本身可以带有1-4个[选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]取代基的苯基取代,或被带有3-7个链节的环烷基取代,或被含有1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的5-6个链节的芳族杂环基取代的炔丙基,所述芳族杂环基本身任选地被[卤素、羟基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氧代、羧基、烷氧基羰基、氰基或氨基]取代,R4代表(C1-6)烷基、链烯基-CH2-或链炔基-CH2-,其链烯基或炔基部分含有2-6个碳原子,条件是烷基和烷基部分是直链或支链,除非特别指出,它们含有1-4个碳原子,呈非对映异构体或其混合物形式,以及它们的盐。
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