[发明专利]作为NHE-3抑制剂的双酚衍生物无效
申请号: | 00813160.0 | 申请日: | 2000-09-04 |
公开(公告)号: | CN1555356A | 公开(公告)日: | 2004-12-15 |
发明(设计)人: | D·多施;P·拉达茨;N·贝尔;C·韦姆 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07C257/18 | 分类号: | C07C257/18;C07C279/22;A61K31/155;A61P13/12;A61P7/02;A61P9/10;A61P25/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金;邰红 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的化合物,其中X、R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求1指出的含义。本发明化合物代表亚型3钠/质子交换剂(NHE-3)的抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 nhe 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物,其中R1、R4每种情况均彼此独立地是-C(=NH)-NH2,其上还可单取代上-COA、-CO-[C(R6)2]n-Ar、-COOA、-OH或传统氨基保护基团NH-C(=NH)-NH2、-CO-N=C(NH2)2,或R2、R3、R5每种情况均彼此独立地是H,A,OR6,N(R6)2,NO2,CN,Hal,NHCOA,NHCOAr,NHSO2A,NHSO2Ar,COOR6,CON(R6)2,CONHAr,COR6,COAr,S(O)nA,S(O)nAr,-O-[C(R6)2]m-COOR6,-[C(R6)2]p-COOR6,-O-[C(R6)2]m-CON(R6)2,-[C(R6)2]p-CON(R6)2,-O-[C(R6)2]m-CONHAr或-[C(R6)2]p-CONHAr,X是-[C(R6)2]n-,-CR6=CR6-,-[C(R6)2]n-O-,-O-[C(R6)2]n-,-COO-,-OOC-,-CONR6-或-NR6CO-,R6是氢、A或苄基,A是1~20个碳原子的烷基,其中一或两个CH2基团可被O或S原子代替或被-CR6=CR6-基团代替,和/或1~7个氢原子可被F代替,Ar是苯基或萘基,它们是未取代的或者取代上一个、两个或三个取代基A,Ar′,OR6,OAr′,N(R6)2,NO2,CN,Hal,NHCOA,NHCOAr′,NHSO2A,NHSO2Ar′,COOR6,CON(R6)2,CONHAr′,COR6,COAr′,S(O)nA或S(O)nAr′,Ar’是苯基或萘基,它们是未取代的或者取代上一个、两个或三个取代基A,OR6,N(R6)2,NO2,CN,Hal,NHCOA,COOR6,CON(R6)2,COR6或S(O)nA,Hal是F、Cl、Br或I,n是0、1或2,m是1或2,p是1或2,及其盐和溶剂合物,作为NHE-3抑制剂。
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