[发明专利]天冬氨酰基缩二氨酸酯衍生物的制备方法、及其新型制备中间体及该中间体的制备方法

摘要

本发明提供通式(3)所示的有望作为甜味剂的天冬氨酰基缩二氨酸酯衍生物及其中间体上述通式(1)和(2)所示醛的有效的工业制备方法;其中,特别提供优良的高甜度甜味剂N－[N－[3－(3－羟基－4－甲氧基苯基)丙基]－L－α－天冬氨酰基]－L－苯基丙氨酸1－甲酯的工业化高效制备方法,以及开发对制备该物质有用且有利的制备中间体和提供该中间体的有效制备方法。

主权项

1.通式(3)所示的天冬氨酰基缩二氨酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，在催化剂存在的条件下，通过下述通式(1)或通式(2)所示的醛与氢使天冬甜素还原烷基化；通式(1)、(2)中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地分别表示选自氢原子、羟基、碳原子数为1～3的烷氧基、碳原子数为1～3的烷基、苄氧基和碳原子数为2或3的羟基烷氧基的取代基，这里R1和R2或R2和R3也可以合在一起表示亚甲基二氧基；通式(3)中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地分别表示选自氢原子、羟基、碳原子数为1～3的烷氧基、碳原子数为1～3的烷基和碳原子数为2或3的羟基烷氧基的取代基，这里R1和R2或R2和R3也可以合在一起表示亚甲基二氧基。