[发明专利]新的A－500359衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)所示的化合物、其药理上可接受的盐;含有它们作为有效成分的用于预防或治疗细菌感染症的组合物;使用它们制造预防或治疗细菌感染症的药物的用途;以及使用药理有效量的它们对温血动物给药的细菌感染症的预防方法或治疗方法。式中,R1和R2表示可具有取代基的芳基、杂环基、烷基、链烯基,R3表示氢原子或羟基,X1和2表示氧原子、硫原子或可被取代的氮原子。

主权项

权利要求书1、通式(I)所示化合物、其药理上可接受的酯、醚或N-烷基衍生物、或其药理上可接受的盐：式中X1表示氧原子、硫原子或式-N(R4)-所示基团，式中，R4表示氢原子，碳原子数1～3的烷基，或与R1以及与它们连接的氮原子一起形成可含有氧原子或硫原子的3～7元环状氨基的基团，X2表示氧原子、硫原子或式-N(R5)-所示基团，式中，R5表示氢原子，碳原子数1～3的烷基，或与R2以及与它们连接的氮原子一起形成可含有氧原子或硫原子的3～7元环状氨基的基团，R1和R2可相同或不同，表示(1)氢原子，(2)可具有取代基的碳原子数6～10的芳基所述取代基表示选自由卤原子，羟基，氨基，所述氨基可被碳原子数1～16的烷基取代，硝基，氰基，羧基，碳原子数1～4的烷氧羰基，氨基甲酰基，碳原子数1～10的亚烷基二氧基，碳原子数7～14的芳烷氧基，碳原子数1～16的烷基，所述烷基可被卤原子取代，碳原子数2～16的链烯基，碳原子数1～16的烷氧基，所述烷氧基可被卤原子取代，碳原子数1～16的烷硫基，所述烷硫基可被卤原子取代，碳原子数6～10的芳基偶氮基，和含有1～4个氮原子、硫原子或氧原子的杂环基组成的取代基组A的基团，(3)可具有取代基的含有1～4个氮原子、硫原子或氧原子的杂环基所述取代基表示选自由氧代基，硫代氧代基，亚氨基，卤原子，羟基，2氨基，所述氨基可被碳原子数1～16的烷基取代，硝基，氰基，羧基，碳原子1～4的烷氧羰基，氨基甲酰基，碳原子数7～14的芳烷氧基，碳原子数1～16的烷基，所述烷基可被卤原子取代，碳原子数1～16的链烯基，碳原子数1～16的烷氧基，所述烷氧基可被卤原子取代，和可被卤原子取代的碳原子数1～16的烷硫基组成的取代基组B的基团，(4)具有1～3个相同或不同的可具有取代基的碳原子数6～10的芳基取代基的碳原子数1～14的烷基所述芳基部分的取代基表示选自上述取代基组A的基团，(5)具有1～3个相同或不同的可具有取代基的含有1～4个氮原子、硫原子或氧原子的杂环基取代基的碳原子数1～14的烷基所述杂环基部分的取代基表示选自上述取代基组B的基团，(6)可具有取代基的碳原子数1～22的烷基所述取代基表示选自由卤原子，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，碳原子1～4的烷氧羰基，氨基甲酰基，碳原子数1～16的烷氧基，所述烷氧基可被卤原子取代，和可被卤原子取代的碳原子数1～16的烷硫基组成的取代基组C的基团，(7)可具有取代基的碳原子数2～22的链烯基所述取代基表示选自上述(2)或(3)的基团或选自取代基组C的基团，或(8)式(a)所示基团式中，n表示1～20的整数，m表示0或2，R3表示氢原子或羟基，条件是，其中X1和X2是式-NH-所示基团，R1是氢原子或式(II)、(III)、(IV)或(V)所示基团，3R2是氢原子，R3是羟基的化合物，以及其中X1是氧原子，X2是式-NH-所示基团，R1是氢原子或甲基，R2是氢原子，R3是羟基的化合物除外。4