[发明专利]制备酮亚胺的方法无效
申请号: | 00815775.8 | 申请日: | 2000-11-07 |
公开(公告)号: | CN1390198A | 公开(公告)日: | 2003-01-08 |
发明(设计)人: | M·托门;A·哈夫纳;R·科利;H·J·基纳;F·布伦纳 | 申请(专利权)人: | 西巴特殊化学品控股有限公司 |
主分类号: | C07C249/02 | 分类号: | C07C249/02;C07C251/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 赵苏林,罗才希 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 描述了一种制备式(1a)化合物的方法,该方法包括在一种适合的溶剂中,使由75-95%式(2a)的化合物与5-25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应,以形成舍曲林-亚胺异构体混合物,该混合物由75-95%的式(1a)和5-25%的式(1b)组成(A1),或者在一种适合的溶剂中,使由75-95%式(2a)的化合物与5-25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应,使用适合的分离方法形成富舍曲林-亚胺的异构体混合物,其由>99%的式(1a)的化合物和<1%的式(1b)的化合物组成(A2);然后,在一种适合的溶剂中,将按反应路线(A1)或(A2)得到的舍曲林-亚胺异构体混合物依照上图(I)进行重结晶(B);其中,在式(1a)中,R1、R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1-C4烷氧基,式(1b)、(2a)和(2b)如说明书中所定义。 | ||
搜索关键词: | 制备 亚胺 方法 | ||
【主权项】:
1.制备下式化合物(1a)的方法:该方法包括:在一种适合的溶剂中,使由75-95%式(2a)的化合物与5-25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物(a)与甲胺反应,以形成舍曲林-亚胺异构体混合物,该混合物由75-95%的式(1a)的化合物和5-25%的式(1b)的化合物组成(A1),或者在一种适合的溶剂中,使由75-95%式(2a)的化合物与5-25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应,使用适合的分离方法形成富舍曲林-亚胺的异构体混合物,其由>99%的式(1a)的化合物和<1%的式(1b)的化合物组成(A2);然后,在一种适合的溶剂中,将按反应路线(A1)或(A2)得到的舍曲林-亚胺异构体混合物依照下图进行重结晶(B):其中,在式(1a)、(1b)、(2a)和(2b)中,R1,R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1-C4烷氧基。
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