[发明专利]双环咪唑-5-基胺衍生物无效
申请号: | 00816365.0 | 申请日: | 2000-09-18 |
公开(公告)号: | CN1402726A | 公开(公告)日: | 2003-03-12 |
发明(设计)人: | M·格尔拉赫;C·毛尔 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D513/04;A61K31/41;A61P25/00;A61P43/00;//;24900;23500);23500;23100);28500;23500);27700;23500) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳,邰红 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的通式(I)的双环咪唑-5-基胺衍生物,其中X表示CR5、N或S,并且在X表示S的情况下,Y表示CR6或N,在其它所有情况下Y表示N。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的双环咪唑-5-基胺和其可药用盐,其中R1为C(CH3)3、(CH2)6CN、任选取代的苯基、C4-C8-环烷基、CH2CH2R(R=4-吗啉基)、1,1,3,3-四甲基丁基或CH2Ra,其中Ra为氢、C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、任选取代的苯基、CO(OR′)(其中R′=C1-C8-烷基(支化的或未支化的))、PO(OR")2(其中R"=C1-C4-烷基(支化的或未支化的))或Si(RxRyRz)(其中Rx、Ry和Rz各自独立为C1-C8烷基(支化的或未支化的)、C4-C8-环烷基或苯基),R2为氢、CORb,其中Rb为氢、C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、C3-C8环烷基、CH2CH2CO(OR′)(其中R′=C1-C8-烷基(支化的或未支化的))、金刚烷基、任选取代的苯基、任选取代的1-萘基、2-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或糠酰基、CH2Rc,其中Rc为氢、C1-C8-烷基(支化的或未支化的)或任选取代的苯基、CH2CH2Rd,其中Rd为任选取代的苯基、或CONHRe,其中Re为苯基,R3为C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、C3-C8环烷基、任选取代的苯基、任选取代的1-萘基、2-萘基、喹啉、蒽、菲、苯并噻吩、苯并糠基、任选取代的吡咯、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、任选取代的糠基或任选取代的噻吩,X为CR5、N或S并且Y在X表示S的情况下为CR6或N并且在其它所有情况下表示N,R4、R5和R6各自相互独立为氢、C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、氟、氯、溴、CF3、CN、NO2、NHRf,其中Rf为氢、C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、或任选取代的苯基、SRg,其中Rg为氢、C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、苯基、吡啶、苄基或芴基、ORh,其中Rh为C1-C8-烷基(支化的或未支化的)、任选取代的苯基或CO(OR′)(R′=C1-C8-烷基(支化的或未支化的))、CO(OR′)或CH2CO(OR′),其中R′在每一种情况下具有上述含义或在基团CH2CO(OR′)的情况下还表示氢、或任选取代的苯基,除外的化合物是其中同时R1为C(CH3)3、R2为氢、R3为未取代的苯基、X为S和Y为N或CR6,其中R6=氢或CH2-CO2-乙基,或同时R1为C(CH3)3、R2为氢、R3为未取代的苯基、Y为NH和X为N或CR5,其中R5=CO2乙基。
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