[发明专利]新的三-取代的苯基衍生物和类似物无效
申请号: | 00816381.2 | 申请日: | 2000-11-29 |
公开(公告)号: | CN1402703A | 公开(公告)日: | 2003-03-12 |
发明(设计)人: | M·博杰;J·费格哈格;E·-L·林德斯特德塔斯特马克;B·奥尔森 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07C309/66 | 分类号: | C07C309/66;A61K31/192;A61P5/48;A61P3/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 钟守期,刘冬 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及某些式(I)的三-取代的苯基衍生物和类似物,涉及制备这样的化合物的方法,这些化合物具有在与胰岛素抗性有关的临床疾病中的用途,涉及它们的治疗应用的方法和涉及含有它们的药用组合物。 | ||
搜索关键词: | 取代 苯基 衍生物 类似物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物及其立体异构体和旋光异构体和外消旋体,以及它们的药学上可接受的盐、溶剂合物和前药形式,在该式中A位于邻位、间位或对位并表示其中R为氢;-ORa,其中Ra表示氢、烷基、芳基或烷基芳基;-NRaRb,其中Ra和Rb相同或不同,Ra如上定义和Rb表示氢、烷基、芳基、烷基芳基、氰基、-OH、-O烷基、-O芳基、-O烷基芳基、-CORc或-SO2Rd,其中Rc表示氢、烷基、芳基或烷基芳基和Rd表示烷基、芳基或烷基芳基;R1为烷基、芳基、链烯基(alkene)、链炔基(alkyne)、氰基;-ORe,其中Re为烷基、酰基、芳基或烷基芳基;-O-[CH2]u-ORf,其中Rf表示氢、烷基、酰基、芳基或烷基芳基,u表示整数1-8;-OCONRaRc,其中Ra和Rc如上定义;-SRd,其中Rd如上定义;-SO2NRaRf,其中Rf和Ra如上定义;-SO2ORa,其中Ra如上定义;-COORd,其中Rd如上定义;R2为氢、卤素、烷基、芳基或烷基芳基;R3和R4相同或不同并各表示氢、烷基、芳基、烷基芳基或卤素;m为整数0-1,优选m为1;n为整数1-6;D位于邻位、间位或对位并表示-OSO2Rd,其中Rd如上定义;-OCONRfRa,其中Rf和Ra如上定义;-NRcCOORd,其中Rc和Rd如上定义;-NRcCORa,其中Rc和Ra如上定义;-NRcRd,其中Rc和Rd如上定义;-NRcSO2Rd,其中Rc和Rd如上定义;-NRcCONRaRk,其中Ra、Rc和Rk为相同或不同的,且各自表示氢、烷基、芳基或烷基芳基;-NRcCSNRaRk,其中Ra、Rc和Rk为相同或不同的,且各自表示氢、烷基、芳基或烷基芳基;-SO2Rd,其中Rd如上定义;-SORd,其中Rd如上定义;-SRc,其中Rc如上定义;-SO2NRaRf,其中Rf和Ra如上定义;-SO2ORa,其中Ra如上定义;-CN;-CONRcRa,其中Rc和Ra如上定义;D’位于邻位、间位或对位并表示氢、烷基、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、-CN、-NO2、-NRfRb,其中Rf和Rb如上定义;-ORf,其中Rf如上定义;-OSO2Rd,其中Rd如上定义;或者D’可以表示环烷基、CF3,或由Rf取代的芳基;D”位于邻位、间位或对位(优选D”在邻位)每个D”独立表示烷基、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、-CN、-NRfRb,其中Rf和Rb如上定义;-ORf,其中Rf如上定义;和-OSO2Rd,其中Rd如上定义;和u为整数1或2。
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