[发明专利]用作抗增殖剂的新型苯并咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 00816482.7 申请日: 2000-11-10
公开(公告)号: CN1402721A 公开(公告)日: 2003-03-12
发明(设计)人: W·E·巴斯;M·J·鲁吉奥;J·P·里希卡托斯 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/47;A61P35/00;C07D401/04;C07D491/10;C07D471/04;C07D491/04;C07D413/14
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 杨宏军
地址: 美国康*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通式(1)的化合物和涉及它们的可药用的盐,前体药物和溶剂化物,其中R1,R7,R8,R9,R10,和R11如这里所定义。本发明还涉及治疗哺乳动物体内的异常细胞生长如癌的方法,包括施用通式1的化合物,和涉及治疗这些疾病的药物组合物,它含有通式(1)的化合物。本发明还涉及制备通式(1)的化合物的方法。
搜索关键词: 用作 增殖 新型 苯并咪唑 衍生物
【主权项】:
1.通式1的化合物和涉及它们的可药用的盐类,前体药物和溶剂化物,其中:X是CH3或N;R1选自-(CR4R5)tC(O)OR3,-(CR4R5)tC(O)NR3R4,-(CR4R5)tOR3,-(CR4R5)tC(O)(C3-C10环烷基),-(CR4R5)tC(O)(C6-C10芳基),-(CR4R5)tC(O)(4到10员杂环),-(CR4R5)t(C3-C10环烷基),-(CR4R5)t(C6-C10芳基),和-(CR4R5)t(4到10员杂环),其中每个t独立地是0-5的整数;环烷基,芳基和杂环R1结构部分任选地稠合到苯环,C5-C8环烷基或4-10员杂环基上;前述R1基团的-(CR4R5)t-结构部分任选包括碳-碳双键或叁键,其中t是2-5的整数;前面的R1基团各自任选被独立地选自-NR3R4、-OR3、C1-C10烷基、C2-C10链烯基和C2-C10炔基中的1或2个基团取代,其中该烷基、链烯基和炔基被独立地选自-NR3R4和-OR3中的1或2个基团取代;和前面R1基团任选被1-3个R2基团取代;各R2独立地选自H,C1-C10烷基,C2-C10链烯基,C2-C10炔基,C3-C10环烷基,氧代,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,叠氮基,-OR3,-C(O)R3,-C(O)OR3,-NR4C(O)OR6,-OC(O)R3,-NR4SO2R6,-SO2NR3R4,-NR4C(O)R3,-C(O)NR3R4,-NR5C(O)NR3R4,-NR3R4,-S(O)j(CR4R5)m(C6-C10芳基),-S(O)j(C1-C6烷基),其中j是0-2的整数,-(CR4R5)m(C6-C10芳基),-O(CR4R5)m(C6-C10芳基),-NR4(CR4R5)m(C6-C10芳基),-O(CR4R5)m(4-10员杂环),-NR4(CR4R5)m(4-10员杂环),-(CR4R5)m(4-10员杂环),和-(CR4R5)m(C3-C10环烷基),其中各m独立地是0-4的整数;该烷基,链烯基和炔基任选含有1或2个选自O,-S(O)j-和-N(R3)-的杂化结构部分,其中j是0-2的整数,前提条件是两个O原子,两个S原子,或O和S原子彼此不直接相连,和前提条件是,O原子,S原子或N原子不直接连接于叁键或非芳族双键;该环烷基,芳基和杂环R2基团任选稠合到C6-C10芳基,C5-C8环烷基,或4-10员杂环基上;以及该烷基,环烷基,芳基和杂环R2基团任选被1-5个取代基所取代,该取代基独立地选自氧代(=O),卤素,氰基,硝基,三氟甲基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,叠氮基,-NR4SO2R6,-SO2NR3R4,-C(O)R3,-C(O)OR3,-OC(O)R3,-NR4C(O)OR6,-NR4C(O)R3,-C(O)NR3R4,-NR3R4,-OR3,C1-C10烷基,-(CR4R5)m(C6-C10芳基),和-(CR4R5)m(4-10员杂环),其中每个m独立地是0-4的整数;各R3独立地选自H,C1-C10烷基,-(CR4R5)m(C6-C10芳基),和-(CR4R5)m(4-10员杂环),其中每个m独立地是0-4的整数;该烷基任选包括选自O,-S(O)j-,其中j是0-2的整数,和-N(R4)-中的1或2个杂化结构部分,前体条件是两个O原子,两个S原子,或O和S原子彼此不直接相连;该环烷基,芳基和杂环R3基团任选稠合到C6-C10芳基,C5-C8环烷基,或4-10员杂环基上;以及前面的R3取代基,除H外,任选被1-5个取代基所取代,该取代基独立地选自氧代,卤素,氰基,硝基,三氟甲基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,叠氮基,-C(O)R4,-C(O)OR4,-OC(O)R4,-NR4C(O)R5,-C(O)NR4R5,-NR4R5,羟基,C1-C6烷基,和C1-C6烷氧基;各R4和R5独立地是H或C1-C6烷基;或,当R4和R5连接于同一碳或氮原子上时,R4和R5与该碳或氮一起相连形成了属于碳环或杂环的4-10员环;各R6选自在R3的定义中提供的取代基,只是R6不是H;R7,R8,R9,R10和R11各自独立地选自在R2的定义中提供的取代基。
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