[发明专利]新的(氨基丙基)次膦酸无效
| 申请号： | 00816906.3 | 申请日： | 2000-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN1413104A | 公开（公告）日： | 2003-04-23 |
| 发明（设计）人： | K·阿敏;T·埃勒布林;P·古佐;T·奥尔松;M·斯万松;S·冯翁格 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/30 | 分类号： | A61K9/30;A61K31/662 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,罗才希 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 对一种或多种GABAB受体具有亲和性的式(I)的新化合物，其中不包括i)(3－氨基－2－羟基丙基)甲基次膦酸的外消旋体；ii)S－(3－氨基－2－羟基丙基)甲基次膦酸；iii)R－(3－氨基－2－羟基丙基)甲基次膦酸；iv)(3－氨基－2－羟基丙基)二氟甲基次膦酸；及v)(3－氨基－2－氧代丙基)甲基次膦酸，其药用盐、溶剂化物和立体异构体，及其制备方法，含有所述治疗活性化合物的药物组合物，以及所述活性化合物在治疗中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 丙基 次膦酸 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物及其药用盐、溶剂化物和立体异构体，其中R1表示氢原子，羟基，低级烷基，低级烷氧基或卤素；R2表示羟基，巯基，卤素或氧代基团；R3表示氢原子或低级烷基(任选地被羟基、巯基、低级烷氧基、芳基或低级硫代烷氧基取代)；R4表示氢原子、低级烷基(任选地被芳基取代)或芳基；R5表示甲基，氟甲基，二氟甲基或三氟甲基；不包括：i)(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸的外消旋体，ii)(S)-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸，iii)(R)-(3-氨基-2-羟基丙基)甲基次膦酸，iv)(3-氨基-2-羟基丙基)二氟甲基次膦酸，及v)(3-氨基-2-氧代丙基)甲基次膦酸。
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