[发明专利]制备具有抗肥胖和抗糖尿病性质的芳基乙醇胺衍生物的方法无效

专利信息
申请号: 00817017.7 申请日: 2000-12-08
公开(公告)号: CN1409700A 公开(公告)日: 2003-04-09
发明(设计)人: 龙尼·M·劳伦斯;艾伦·米勒 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07C237/06 分类号: C07C237/06;C07C229/52;C07D213/80;A61K31/44;A61K31/24;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 贾静环,宋莉
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 制备式(IA)化合物或其药用盐的方法,其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基,其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6,其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基;R2是氢或C1-6烷基;R3是CO2R7,其中R7是氢或C1-6烷基;R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基;Y是N或CH,该方法包括制备式(II)的二酰胺或其药用盐的步骤,其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基,其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6,其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基;R2是氢或C1-6烷基;R3是CO2R7,其中R7是C1-6烷基;R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基;Y是N或CH。
搜索关键词: 制备 具有 肥胖 糖尿病 性质 乙醇胺 衍生物 方法
【主权项】:
1.制备式(IA)化合物或其药用盐的方法:其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基,其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6,其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基;R2是氢或C1-6烷基;R3是CO2R7,其中R7是氢或C1-6烷基;R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基;并且Y是N或CH,该方法包括制备式(II)的二酰胺或其药用盐的步骤,其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基,其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羟甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6,其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基;R2是氢或C1-6烷基;R3是CO2R7,其中R7是C1-6烷基;R4和R5独立地是氢、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基;并且Y是N或CH。
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