[发明专利]4－氨基哌啶衍生物和它们作为药物的用途

摘要

本发明涉及新颖的式(I)4－氨基哌啶衍生物，其中R1、R2和R3代表各种可变的基团，以及它们的制备方法，按平行方式在液相和固相中合成。这些产物对某些促生长素抑制素受体亚型具有良好的亲和性，它们特别可用于治疗其中涉及一种(或多种)促生长素抑制素受体的病理状态或疾病。

主权项

1、下列通式化合物呈外消旋形式、对映异构形式或所有这些形式的组合或者其与可药用无机或有机酸的加成盐，其中：R1代表直链或支链(C1-C16)烷基、链烯基、炔基、-(CH2)m-Y-Z11或-(CH2)m-Z12基团，其中  Z11代表可选被取代的(C1-C6)烷基或芳基，  Z12代表氰基、环己烯基、联苯基、(C3-C7)环烷基、可选被取代的(C3-C7)  杂环烷基、可选被取代的芳基或可选被取代的杂芳基，  或者Z12代表下式基团或者R1代表下式基团R2代表式-C(Y)NHX1、-C(O)X2或SO2X3基团；R3代表氢原子、可选被取代的烷基、链烯基、炔基、可选被取代的芳烷基、可选被取代的杂芳烷基、或式-C(Y)NHX1、-(CH2)n-C(O)X2、SO2X3、或基团；X1代表直链或支链(C1-C15)烷基、链烯基、炔基、-(CH2)m-Y-Z21或-(CH2)pZ22基团，其中  Z21代表(C1-C6)烷基，  Z22代表环己烯基、二氢茚基、联苯基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)杂环烷  基、单-或二-烷基氨基、-C(O)-O-烷基、或可选被取代的芳基或杂芳基，  或者Z22代表下式基团X2代表直链或支链(C1-C10)烷基、可选被苯基(苯基本身是可选被取代的)取代的链烯基、炔基、或式-(CH2)m-W-(CH2)q-Z23或-(CH2)p-U-Z24基团，其中  Z23代表可选被取代的(C1-C6)烷基或芳基，  Z24代表烷基、环己烯基、联苯基、可选被取代的(C3-C7)环烷基、(C3-C7)  杂环烷基、氰基、氨基、单-或二-烷基氨基、或可选被取代的芳基或杂  芳基，  或者Z24代表下式基团或者X2代表下列基团：其中保护基团(PG)代表H或叔丁氧羰基；X3代表直链或支链(C1-C10)烷基、可选被苯基(苯基本身是可选被取代的)取代的链烯基、CF3、或-(CH2)pZ25，其中Z25代表可选被取代的芳基或杂芳基，或者X3代表下式基团其可选地被一个或多个相同或不同的卤代基团取代；Y代表氧或硫原子；W代表氧或硫原子、或SO2；U代表共价键或氧原子；n是从0至4的整数；m是从1至6的整数；p是从0至6的整数；q是从0至2的整数；其中R1代表烷基、链烯基或苄基，R2代表可选被取代的苄氧基，R3代表芳烷基的通式I化合物除外。