[发明专利]反式烯属萄糖激酶活化剂无效
| 申请号： | 00817294.3 | 申请日： | 2000-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN1411453A | 公开（公告）日： | 2003-04-16 |
| 发明（设计）人： | 温迪·莱亚·科比特;拉马肯斯·沙拉巴;阿奇尤萨罗·西迪瑞 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;A61K31/426;C07D213/75;C07D277/56;C07C275/50;A61K31/4402;A61K31/44;A61K31/17;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 李悦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式(I)的2，3－二－取代的反式烯属N－杂芳香族或脲丙烯酰胺，所述2－位的取代物为取代的苯基，3－位的取代物为环烷基环，所述的丙酰胺为葡糖激酶活化剂，它能够在治疗II型糖尿病的过程中增加胰岛素的分泌。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 烯属萄糖 激酶 活化剂 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，它选自由具有下式的烯属酰胺组成的组：其中R1和R2独立地是氢，卤素，氨基，硝基，全氟低级烷基，低级烷基硫代，全氟低级烷基硫代，低级烷基磺酰基，低级烷基磺酰基甲基、全氟低级烷基磺酰基，或低级烷基亚磺酰基；R是-(CH2)m-R3或含有2至4个碳原子的低级烷基；R3是具有3至8个碳原子的环烷基；R4是或被一个环碳原子连接到所示胺基上的未取代的或单取代的五元或六元芳香杂环，其五元或六元芳香杂环含有选自硫或氮的1至2个杂原子，其中一个杂原子为靠近连接用环碳原子的氮；所说的单取代的芳香杂环在环碳原子位置上被单取代，而不是在靠近所说连接用碳原子的位置用选自卤素或下式基团的取代基单取代：m是0或1；n是0，1，2，3或4；R7是氢或低级烷基；以及Δ指双键是反式构型；或其药学上可接受的盐。
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