[发明专利]光学活性酯的立体特异性水解无效
| 申请号： | 00817593.4 | 申请日： | 2000-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN1413202A | 公开（公告）日： | 2003-04-23 |
| 发明（设计）人： | O·皮科罗;R·卡斯特格纳尼;P·德维蒂 | 申请（专利权）人： | 希格马托制药工业公司 |
| 主分类号： | C07D307/20 | 分类号： | C07D307/20;C07C227/32 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明描述了制备通式(R)－(I)和其绝对构型(R)的新的更有效的和高度立体特异性的方法，其中M、W、Q和Q1的定义如说明书所述，该方法包括，在酸存在下，将绝对构型(S)的化合物的相应酯化衍生物水解。用这种方法制备得到的(R)－(I)化合物为手性合成子，可用于制备对映体纯的药物。本发明也提供了制备(R)－肉碱的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 立体 特异性 水解 | ||
【主权项】：
1.根据下面的反应示意图，从(S)-(II)来制备式(R)-(I)化合物的方法：其中Q和Q1为氢原子；或Q和Q1一起形成＝O基团；M为三甲基铵基团或-OZ基团；W为选自-OH、-OL、或-OZ的基团，或M和W一起形成-O-基团，以使式(R)-(I)化合物为式(R)-(A)化合物，L为C1-C6直链或支链烷基或苄基；-OZ为硫酸、膦酸、或磷酸的酯的残基，选自：O-SO2T，其中：T为任选被一个或多个卤素基团取代的C1-C10直链或支链烷基，或T为芳基，该方法包括在约60到约100℃下，使式(S)-(II)衍生物和强有机酸或无机酸的水溶液反应。
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