[发明专利]在膦配体存在下经铑催化的开环反应制备的新的氢化萘化合物

摘要

本发明涉及制备含有氢化萘环结构的富含对映体化合物的方法。所述方法涉及用铑作为催化剂并在膦配体存在下氧杂苯并降冰片二烯与亲核体的反应。所合成的化合物可以用在治疗多种疾病和病症的药用制剂中。

主权项

1.一种式I的化合物：其中R选自：(a)H；(b)C1-C6直链或支链烷基；(c)直链或支链C2-C6链烯基；(d)-(CH2)nR1，其中R1是C3-C6芳基，其任选在一个或更多个位置由选自以下的基团取代：Cl、F、NO2、I、Br、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基其中n＝0-3；(e)-C(O)R2，其中R2选自：H、-(CH2)nR1其中R1如上所定义和n＝0-3，和-(CH2)nC(O)R3，其中R3是C1-C6直链或支链烷基和n＝0-3；(f)-C(O)(CH2)p-C(O)-O-R4，其中R4是直链或支链C1-C6烷基和其中p＝0-3；(g)-Rd(CF3)j，其中Rd是C1-C3直链或支链烷基和j＝1-3；(h)-(CH2)j-TMS，其中TMS是三甲基甲硅烷基和j＝1-3；其中X和Y独立选自：H、NH2、F、Cl、Br、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基；或其中XY或YY联合一起形成C3-C6碳环或含一个或更多个选自O、N和S的杂原子的C3-C6杂环；和其中Z选自O或NRa，其中Ra选自：(i)苯基；(j)(O)C-O-Rb，其中Rb是直链或支链C1-C6烷基；(k)-SO2-Rc，其中Rc选自：i)C1-C6直链或支链烷基；ii)-(CH2)qRe，其中q＝0-3和Re是C3-C6芳基，其任选在一个或更多个位置由选自以下的基团取代：Cl、F、NO2、CN、I、Br、直链或支链C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和-C(O)Rf，其中Rf是C1-C3烷基、-(CH2)rCF3，其中r＝0-3；iii)-Rg(CF3)s，其中Rg是C1-C3直链或支链烷基和s＝1-3；iv)-(CH2)s-TMS，其中TMS＝三甲基甲硅烷基和s＝1-3；(1)-SO2-(CH2)q-Si(CH3)3，其中q是1-3。